Iloprost (CAS 78919-13-8)
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Analogue structurel de deuxième génération de la prostacycline (PGI) dont la puissance est environ dix fois supérieure à celle des analogues stables de première génération, caractérisés par la carbaprostacycline.1 Il se lie avec la même affinité aux récepteurs recombinants humains EP1 et IP avec un Ki de 11 nM.2 L'iloprost contracte le muscle lisse circulaire isolé de l'ilion et du fundus du cobaye (une préparation de récepteurs EP1) aussi fortement que la prostaglandine E2 (PGE2) elle-même.3 Ce composé inhibe l'agrégation des plaquettes humaines induite par l'ADP, le collagène et la thrombine avec une ED50 d'environ 13 nM.1 Chez les animaux entiers, l'iloprost agit comme hypotenseur, antidiurétique, vasodilatateur et prolonge le temps de saignement.4 Il a été évalué dans plusieurs études cliniques chez l'homme comme traitement de l'hypertension pulmonaire idiopathique.5,6 Dans ces études, une dose aérosolisée de 30 µg/jour s'est avérée efficace, et des doses allant jusqu'à 150 µg/jour pendant un an ont été bien tolérées.
Iloprost (CAS 78919-13-8) Références
1 Schrör, K., Darius, H., Matzky, R., et al. The antiplatelet and cardiovascular actions of a new carbacyclin derivative (ZK36374) - equipotent to PGI2 in vitro. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 316 252-255 (1981). 2 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 3 Sheldrick, R.L.G., Coleman, R.A., Lumley, P. Iloprost - a potent EP1- and IP-receptor agonist. Br J Pharmacol (1988). 4 Schering, A.G. Ciloprost. Drugs of the Future 7 839-977 (1982). 5 Hoeper, M.M., Schwarze, M., Ehlerding, S., et al. Long-term treatment of primary pulmonary hypertension with aerosolized iloprost, a prostacyclin analogue. N Engl J Med 342 1866-1870 (2000). 6 Olschewski, H., Simonneau, G., Galié, N., et al. Inhaled iloprost for severe pulmonary hypertension. N Engl J Med 347(5) 322-329 (2002).Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Iloprost, 500 µg | sc-205349 | 500 µg | $155.00 | |||
Iloprost, 1 mg | sc-205349A | 1 mg | $269.00 |