Les inhibiteurs de l'IGFL2 comprennent une variété d'inhibiteurs à petites molécules qui ciblent principalement la voie de signalisation de l'IGF-1R, une voie avec laquelle l'IGFL2 est supposé interagir. Ces inhibiteurs agissent en se liant aux kinases de l'IGF-1R ou de l'IR, bloquant ainsi l'activation du récepteur qui est nécessaire pour que l'IGFL2 exerce ses effets biologiques. BMS-754807, NVP-AEW541, Linsitinib, GSK1904529A, AG-1024, OSI-906, PQ401, acide nordihydroguaiaretique, Tyrphostin AG 538, et AXL1717 sont des exemples de composés qui inhibent directement l'activité tyrosine kinase de l'IGF-1R/IR. Ce faisant, ces inhibiteurs empêchent l'autophosphorylation et l'activation subséquente des cascades de signalisation en aval qui sont essentielles à la fonction de l'IGFL2. Par conséquent, la présence de ces inhibiteurs entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de l'IGFL2 en entravant sa capacité à émettre des signaux par l'intermédiaire de ses récepteurs.
En outre, bien que l'EX-527 ne cible pas explicitement la voie de l'IGF-1R, il peut néanmoins moduler indirectement l'activité fonctionnelle de l'IGFL2. L'EX-527 inhibe la SIRT1, une protéine impliquée dans la désacétylation de plusieurs substrats, y compris des facteurs de transcription et d'autres protéines qui peuvent être impliquées dans les voies de régulation de l'IGFL2. L'altération de l'état d'acétylation de ces protéines pourrait influencer la stabilité, la localisation ou l'activité des protéines qui interagissent avec IGFL2 ou qui font partie de sa cascade de signalisation, entraînant une réduction indirecte de l'activité d'IGFL2. La picropodophylline, un autre inhibiteur, agit en bloquant spécifiquement l'IGF-1R, empêchant ainsi les actions de l'IGFL2 médiées par les récepteurs. Ce blocage est crucial car il ferme la voie principale par laquelle l'IGFL2 peut signaler et exercer une influence sur les processus cellulaires. L'action de la picropodophylline illustre la stratégie de prévention de l'interaction ligand-récepteur, qui est un thème commun aux inhibiteurs d'IGFL2 répertoriés, soulignant l'importance de l'engagement récepteur-ligand dans l'activité fonctionnelle d'IGFL2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Une petite molécule inhibitrice de la famille IGF-1R/IR. IGFL2, étant un ligand avec des interactions potentielles avec IGF-1R, peut voir sa fonction inhibée car BMS-754807 bloque l'activation du récepteur que IGFL2 pourrait médier. | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
Un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R). En bloquant l'IGF-1R, la picropodophylline peut empêcher l'IGFL2 d'exercer ses effets par l'intermédiaire de cette voie réceptrice, ce qui entraîne une diminution de la signalisation médiée par l'IGFL2. | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de l'IGF-1R qui empêcherait l'IGFL2 d'activer son récepteur, inhibant ainsi les voies de signalisation en aval qui dépendent de cette activation pour que l'IGFL2 remplisse sa fonction. | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
Inhibiteur oral des kinases IGF-1R et IR. En inhibant ces récepteurs, le Linsitinib peut réduire les actions médiées par l'IGFL2 puisque l'IGFL2 peut utiliser ces récepteurs pour son activité fonctionnelle. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de l'IGF-1R et de l'IR, qui interférerait avec l'interaction potentielle de l'IGFL2 avec ces récepteurs, diminuant ainsi la capacité de l'IGFL2 à participer aux cascades de signalisation respectives. | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
Un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'IGF-1R qui bloquerait l'activité tyrosine kinase du récepteur, empêchant ainsi l'IGFL2 d'activer la voie de l'IGF-1R et d'exercer ses effets biologiques. | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
Un inhibiteur de l'autophosphorylation de l'IGF-1R, qui empêcherait le récepteur de devenir actif même en présence de son ligand, entravant ainsi l'activité fonctionnelle de l'IGFL2. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
Composé antioxydant qui agit également comme inhibiteur de l'IGF-1R. Il empêcherait l'IGFL2 de signaler par la voie de l'IGF-1R en inhibant l'activation du récepteur. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Un inhibiteur sélectif de SIRT1, une désacétylase NAD-dépendante. Bien qu'il ne cible pas directement IGFL2, en modifiant l'activité de SIRT1, EX-527 peut influencer l'acétylation des protéines qui interagissent avec IGFL2 ou la modifient, ce qui pourrait diminuer son activité. | ||||||