Date published: 2025-9-6

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AG 1024 (CAS 65678-07-1)

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Noms alternatifs:
Tyrphostin AG 1024
Application(s):
AG 1024 inhibe la prolifération cellulaire stimulée par l'insuline et l'autophosphorylation de l'IGF-1R
Numéro CAS:
65678-07-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
305.17
Formule Moléculaire:
C14H13BrN2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AG 1024 inhibe sélectivement l'IGF-1R (récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline). Des études menées sur des cellules humaines de cancer du sein indiquent que l'AG 1024 induit l'apoptose, inhibe la prolifération cellulaire, diminue l'expression de bcl-2 et de phospho-Akt1, et augmente les niveaux d'expression de Bax, p53 et p21. Des études rapportent que l'AG 1024 bloque l'activité des récepteurs tyrosine kinase et que sa CI50 est plus faible pour l'IGF-1 que pour les récepteurs de l'insuline. D'autres études indiquent que l'exposition de cellules SHR à AG 1024 diminue l'activation de la NAD(P)H oxydase médiée par l'Ang II. AG 1024 est un inhibiteur de l'insuline R.


AG 1024 (CAS 65678-07-1) Références

  1. La tyrphostine AG 1024 module la radiosensibilité des cellules humaines du cancer du sein.  |  Wen, B., et al. 2001. Br J Cancer. 85: 2017-21. PMID: 11747348
  2. Activité de la NAD(P)H oxydase des cellules musculaires lisses vasculaires au cours du développement de l'hypertension: Effet de l'angiotensine II et rôle de la transactivation du récepteur du facteur de croissance 1 de l'insuline.  |  Cruzado, MC., et al. 2005. Am J Hypertens. 18: 81-7. PMID: 15691621
  3. La signalisation du récepteur P2Y12 vers la PKB passe par la diaphonie du récepteur IGF-I et nécessite l'activation de Src, Pyk2 et Rap1.  |  Van Kolen, K., et al. 2006. Cell Signal. 18: 1169-81. PMID: 16236484
  4. Rôle permissif de l'insuline dans l'expression de la potentialisation à long terme dans l'hippocampe de rats immatures.  |  Zhao, W., et al. 2010. Neurosignals. 18: 236-45. PMID: 21346324
  5. Interaction entre les récepteurs de l'insuline et de l'IGF-1 dans les cellules principales du canal collecteur cortical: implication pour la réabsorption de Na+ médiée par l'ENaC.  |  Ilatovskaya, DV., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 308: F713-9. PMID: 25651558
  6. Le traitement à l'insuline favorise la phosphorylation de la tyrosine de la PKR et inhibe la phosphorylation de la thréonine de la PKR induite par les polyIC.  |  Swetha, M. and Ramaiah, KVA. 2015. Arch Biochem Biophys. 585: 98-108. PMID: 26321373
  7. L'activation de la voie de l'IGF1R est potentiellement un médiateur de la résistance acquise aux inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF de troisième génération, sélectifs des mutants, dans le cas du cancer du poumon non à petites cellules à un stade avancé.  |  Park, JH., et al. 2016. Oncotarget. 7: 22005-15. PMID: 26980747
  8. Expression relative du récepteur de la neurotrophine p75, du récepteur de la tyrosine kinase A et du récepteur de l'insuline dans les cellules de neuroblastome SH-SY5Y et les hippocampes de patients atteints de la maladie d'Alzheimer.  |  Ito, S., et al. 2016. Neurochem Int. 101: 22-29. PMID: 27693452
  9. La génistéine et l'AG1024 augmentent de manière synergique la radiosensibilité des cellules cancéreuses de la prostate.  |  Tang, Q., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 579-588. PMID: 29901146
  10. AG-1024 sensibilise les cellules de carcinome hépatocellulaire résistantes au sorafénib en améliorant l'arrêt G1/S.  |  Zhou, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 1049-1059. PMID: 33623392
  11. Le triptolide prévient l'atrophie des muscles squelettiques induite par les LPS en inhibant NF-κB/TNF-α et en régulant la voie de synthèse/dégradation des protéines.  |  Fang, WY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2998-3016. PMID: 33788266
  12. La tyrphostine AG1024 régule l'expression du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) de manière indépendante de l'IGF1R et de l'IR.  |  Tomita, S., et al. 2022. Toxicol Lett. 360: 62-70. PMID: 35149128
  13. La tyrphostine AG1024 supprime la réplication coronavirale en régulant JAK1 via une protéolyse indépendante de l'IR/IGF-1R médiée par la E3 Ligase Itch de type Ndfip1/2_NEDD4.  |  Yang, CW., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215353
  14. AG1024, un inhibiteur du récepteur de l'IGF-1, améliore les lésions rénales chez les rats atteints de néphropathie diabétique par le biais de la voie SOCS/JAK2/STAT.  |  Liu, J., et al. 2023. Open Med (Wars). 18: 20230683. PMID: 37034500
  15. Inhibition spécifique de l'activité tyrosine kinase du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 et du récepteur de l'insuline et fonction biologique par les tyrphostines.  |  Párrizas, M., et al. 1997. Endocrinology. 138: 1427-33. PMID: 9075698

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