Inhibiteurs IFIX
Les inhibiteurs courants de l'IFIX comprennent notamment le sel d'ammonium de l'acide pyrrolidinedithiocarbamique CAS 5108-96-3, l'inhibiteur de l'activation de NFκB II, JSH-23 CAS 749886-87-1, l'inhibiteur de l'IKK-2 IV CAS 507475-17-4, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 et le Parthénolide CAS 20554-84-1.
Les inhibiteurs d'IFIX englobent une variété de composés chimiques qui entravent indirectement l'activité fonctionnelle d'IFIX, principalement en ciblant la voie NF-κB, qui est cruciale pour la régulation transcriptionnelle d'IFIX. L'acide pyrrolidinedithiocarbamique et le 4-méthyl-N1-(3-phénylpropyl)benzène-1,2-diamine sont tous deux des inhibiteurs qui empêchent la translocation nucléaire de NF-κB, l'empêchant ainsi d'activer les gènes, y compris IFIX. De même, le SN50, avec son mécanisme basé sur les peptides, inhibe la séquence de localisation nucléaire de NF-κB, ce qui entraîne une diminution de l'expression d'IFIX. L'inhibiteur IV de l'IKK-2 et le BAY 11-7082, qui empêche la phosphorylation de l'IκBα, agissent tous deux en amont de la voie NF-κB pour inhiber indirectement l'activité transcriptionnelle de l'IFIX. Le parthénolide, en empêchant la liaison de NF-κB à l'ADN, et le MG-132, un inhibiteur du protéasome qui bloque la dégradation de l'IκBα et, par conséquent, l'activation de NF-κB, entraînent tous deux une réduction de l'activité de l'IFIX en raison d'une diminution de l'expression génique. La quinacrine et le sulforaphane ciblent également la liaison à l'ADN et l'activation de NF-κB, respectivement, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle d'IFIX en limitant son induction transcriptionnelle.
En plus de ces inhibiteurs, l'andrographolide et le célastrol agissent tous deux sur les composants de la signalisation NF-κB; l'andrographolide modifie de manière covalente la sous-unité p50 et le célastrol favorise la dégradation de l'IκB kinase, ce qui entraîne une diminution de l'expression de l'IFIX. Le gallate d'épigallocatéchine, un polyphénol bien connu du thé vert, inhibe également la dégradation de l'IκBα, supprimant l'activation du NF-κB et diminuant par la suite l'activité de l'IFIX. Collectivement, ces inhibiteurs d'IFIX exploitent la voie NF-κB pour supprimer indirectement l'activité fonctionnelle d'IFIX en réduisant son expression au niveau transcriptionnel, ce qui met en évidence une interaction critique entre la signalisation NF-κB et la régulation d'IFIX.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
L'acide pyrrolidinedithiocarbamique est un inhibiteur du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) qui empêche la translocation du NF-κB dans le noyau. Comme IFIX est un facteur de transcription qui peut être régulé par NF-κB, l'inhibition de NF-κB par l'acide pyrrolidinedithiocarbamique entraînerait probablement une diminution de l'expression d'IFIX et de son activité fonctionnelle. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
La 4-Méthyl-N1-(3-phénylpropyl)benzène-1,2-diamine est un autre inhibiteur de NF-κB qui bloque spécifiquement la translocation nucléaire de la sous-unité p65 de NF-κB. En inhibant le NF-κB, le JSH-23 peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de l'IFIX en réduisant son expression au niveau transcriptionnel. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
IKK-2 Inhibiteur IV qui empêche l'activation de NF-κB en inhibant la kinase IκB. En bloquant cette kinase en amont, TPCA-1 diminue indirectement l'activité fonctionnelle d'IFIX en réduisant son activation transcriptionnelle. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe le NF-κB en empêchant la phosphorylation de l'IκBα, qui est nécessaire à l'activation et à la translocation nucléaire du NF-κB. Cette inhibition indirecte peut entraîner une diminution de l'expression et de l'activité de l'IFIX. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide inhibe le NF-κB en bloquant la liaison à l'ADN du complexe NF-κB. Par conséquent, il peut diminuer l'expression des gènes en aval comme IFIX, inhibant ainsi son activité. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation de l'IκBα, ce qui conduit à l'inhibition de l'activation du NF-κB. Cette action peut entraîner une réduction de l'activation transcriptionnelle de l'IFIX, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La quinacrine inhibe le NF-κB en bloquant son activité de liaison à l'ADN. L'inhibition de NF-κB peut indirectement diminuer l'expression et l'activité fonctionnelle d'IFIX. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane inhibe NF-κB en induisant l'expression d'éléments de réponse antioxydants et en inhibant la phosphorylation et la dégradation de IκBα. Il en résulte une diminution de l'activation du NF-κB et une réduction subséquente de l'activité de l'IFIX. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide inhibe l'activation du NF-κB en modifiant de manière covalente la sous-unité p50. Cette inhibition peut entraîner une diminution de l'expression et de l'activité des IFIX en raison de la réduction de l'activation transcriptionnelle par NF-κB. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un triterpénoïde qui inhibe la signalisation NF-κB en favorisant la dégradation de l'IκB kinase, nécessaire à l'activation du NF-κB. Cela peut conduire à une diminution de l'expression et de l'activité de l'IFIX. | ||||||