IFIX阻害剤
一般的なIFIX阻害剤には、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩CAS 5108-96-3、NFκB活性化阻害剤II、JSH-23 CAS 749886-87-1、 1、IKK-2 阻害剤 IV CAS 507475-17-4、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、およびパルテノライド CAS 20554-84-1。
IFIX阻害剤は、主にIFIXの転写制御に重要なNF-κB経路を標的とすることにより、間接的にIFIXの機能的活性を阻害する様々な化学化合物を包含する。ピロリジンジチオカルバミン酸と4-メチル-N1-(3-フェニルプロピル)ベンゼン-1,2-ジアミンは、どちらもNF-κBの核内移行を阻害する阻害剤であり、IFIXを含む遺伝子の活性化を妨げる。同様に、SN50は、ペプチドベースのメカニズムで、NF-κBの核局在化配列を阻害し、IFIXの発現を減少させる。IκBαのリン酸化を阻害するIKK-2 Inhibitor IVとBAY 11-7082は、いずれもNF-κB経路の上流で作用し、間接的にIFIXの転写活性を阻害する。NF-κBのDNA結合を阻害するパルテノライドと、IκBαの分解とNF-κBの活性化を阻害するプロテアソーム阻害剤であるMG-132は、遺伝子発現の減少によりIFIX活性を低下させる。キナクリンとスルフォラファンもまた、それぞれNF-κBのDNA結合と活性化を標的とし、転写誘導を制限することによってIFIXの機能的活性を低下させる。
これらの阻害剤に加えて、アンドログラフォリドとセラストロールは、ともにNF-κBシグナル伝達の構成要素に作用する。アンドログラフォリドはp50サブユニットを共有結合で修飾し、セラストロールはIκBキナーゼの分解を促進し、それぞれがIFIX発現の減少につながる。よく知られた緑茶ポリフェノールであるエピガロカテキンガレートも同様に、IκBαの分解を阻害し、NF-κBの活性化を抑制し、続いてIFIXの活性を低下させる。総合すると、これらのIFIX阻害剤は、NF-κB経路を利用して、転写レベルでの発現を減少させることにより、間接的にIFIXの機能的活性を抑制し、NF-κBシグナル伝達とIFIXの制御との間の重要な相互作用を明らかにしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
ピロリジンジチオカルバミン酸は、NF-κB（核因子カッパB）の阻害剤であり、NF-κBの核への移行を防ぐ。IFIXはNF-κBによって制御される転写因子であるため、ピロリジンジチオカルバミン酸によるNF-κBの阻害は、IFIXの発現と機能活性の低下につながると考えられる。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
4-メチル-N1-(3-フェニルプロピル)ベンゼン-1,2-ジアミンは、NF-κBの別の阻害剤であり、NF-κB p65サブユニットの核移行を特異的に阻害する。NF-κBを阻害することで、JSH-23は転写レベルでの発現を減少させることによって間接的にIFIXの機能活性を低下させることができる。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
IKK-2 阻害剤 IV は、IκBキナーゼを阻害することでNF-κBの活性化を防止します。この上流キナーゼを阻害することで、TPCA-1は間接的に転写活性を低下させることでIFIXの機能活性を低下させます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 は、NF-κB の活性化と核移行に必要な IκBα のリン酸化を阻害することで、NF-κB を阻害します。 この間接的な阻害により、IFIX の発現と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-κB複合体のDNA結合を阻害することにより、NF-κBを阻害する。その結果、IFIXのような下流遺伝子の発現を減少させ、その活性を抑制することができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、IκBαの分解を阻害してNF-κBの活性化を抑制します。この作用により、IFIXの転写活性化が減少し、その活性が低下します。 | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
キナクリンはNF-κBのDNA結合活性を阻害することにより、NF-κBを阻害する。NF-κBの阻害は間接的にIFIXの発現と機能的活性を低下させる。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、抗酸化応答因子の発現を誘導し、IκBαのリン酸化と分解を阻害することでNF-κBを阻害します。これにより、NF-κBの活性化が減少し、それに伴いIFIX活性が減少します。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドはp50サブユニットを共有結合的に修飾することでNF-κBの活性化を阻害します。この阻害により、NF-κBによる転写活性化が減少するため、IFIXの発現と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セレアストロールはトリテルペノイドであり、NF-κBの活性化に必要なIκBキナーゼの分解を促進することでNF-κBシグナル伝達を阻害します。これにより、IFIXの発現と活性が低下する可能性があります。 | ||||||