Date published: 2025-9-6

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IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4)

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Nomi alternativi:
TPCA-1
Applicazione:
IKK-2 Inhibitor IV è un potente inibitore di IKKβ (IKK-2)
Numero CAS:
507475-17-4
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
279.30
Formula molecolare:
C12H10FN3O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore IV di IKK-2 è un potente inibitore di IKKbeta (IKK-2) che interferisce con il legame del DNA di NF-kappaB e quindi con l'espressione di molti geni infiammatori. Inibisce la produzione di TNF-alfa da parte dei monociti umani indotta dal lipopolisaccaride e riduce la gravità dell'artrite murina indotta dal collagene. È stato dimostrato che l'inibitore IV di IKK-2 riduce la produzione di proteina chemiotattica dei monociti-1 stimolata dall'endotelina nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane. Inoltre, inibisce l'up-regulation delle contrazioni mediate dai recettori B1 e B2 della bradichinina. IKK-2 Inhibitor IV è un inibitore di IKKalpha.


IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4) Referenze

  1. L'attenuazione dell'artrite murina indotta dal collagene da parte di un nuovo, potente e selettivo inibitore di IkappaB chinasi 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonil)amino]-5-(4-fluorofenil)-3-tiofenecarbossamide), avviene attraverso la riduzione delle citochine proinfiammatorie e della proliferazione delle cellule T indotta dall'antigene.  |  Podolin, PL., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 373-81. PMID: 15316093
  2. L'inibitore della Ikappa-B chinasi-2 blocca l'infiammazione nella muscolatura liscia delle vie aeree umane e in un modello di asma nel ratto.  |  Birrell, MA., et al. 2005. Am J Respir Crit Care Med. 172: 962-71. PMID: 16002568
  3. Infiammazione IkappaB chinasi-2-indipendente e dipendente in modelli di malattie delle vie aeree: rilevanza dell'inibizione di IKK-2 per la clinica.  |  Birrell, MA., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1791-800. PMID: 16517756
  4. Inibizione della produzione di Abeta da parte degli inibitori di NF-kappaB.  |  Paris, D., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 11-6. PMID: 17223266
  5. L'attività di NF-kappaB stimolata dall'IL-4 è necessaria per il legame al DNA di Stat6.  |  Thieu, VT., et al. 2007. J Leukoc Biol. 82: 370-9. PMID: 17513694
  6. Inibizione da parte di un inibitore selettivo della IkappaB chinasi-2 della degradazione del collagene indotta dall'interleuchina-1 da parte dei fibroblasti corneali in coltura tridimensionale.  |  Kondo, Y., et al. 2008. Invest Ophthalmol Vis Sci. 49: 4850-7. PMID: 18676628
  7. La regolazione trascrizionale del rilascio della proteina chemiotattica monocitaria-1 da parte dell'endotelina-1 nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane coinvolge NF-kappaB e AP-1.  |  Sutcliffe, AM., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 436-50. PMID: 19371341
  8. Up-regulation dei recettori della bradichinina nei bronchi di ratto attraverso la via di segnalazione infiammatoria mediata dalla I kappa B chinasi.  |  Lei, Y., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 634: 149-61. PMID: 20184874
  9. L'attivazione autocrina di TNF-α mediata da NF-κB è un fattore determinante per l'evasione della citotossicità indotta da CD40 nelle cellule tumorali.  |  Li, D., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 436: 467-72. PMID: 23751348
  10. L'attività anti-melanoma di Cynanchi atrati Radix è mediata dalla regolazione dell'attività di NF-kappa B e delle proteine pro-apoptotiche.  |  Son, SW., et al. 2014. J Ethnopharmacol. 153: 250-7. PMID: 24583240
  11. Abbattimento della resistenza delle cellule del cancro pancreatico al virus della stomatite vescicolare attenuato grazie a un'attività inedita dell'inibitore IKK TPCA-1.  |  Cataldi, M., et al. 2015. Virology. 485: 340-54. PMID: 26331681
  12. Il modello tridimensionale di pelle psoriasica indotto da citochine dimostra ruoli distinti per le vie NF-κB e JAK nella patofisiologia della malattia.  |  Todorović, V., et al. 2022. Exp Dermatol. 31: 1036-1047. PMID: 35213752
  13. Un ruolo per la segnalazione di p65 nella sopravvivenza e nel differenziamento delle cellule staminali di derivazione muscolare  |  Proto, J., Lu, A., Robbins, P., & Huard, J. 2010. The FASEB Journal. 24: lb406-lb406.

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IKK-2 Inhibitor IV, 500 µg

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