Inhibiteurs HES4
Les inhibiteurs courants de HES4 comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 et MK-0752 CAS 471905-41-6.
Les inhibiteurs chimiques de HES4 agissent en ciblant la voie de signalisation Notch, qui fait partie intégrante de la régulation de l'activité de HES4. Les inhibiteurs de la γ-sécrétase tels que DAPT, LY411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, DBZ, Compound E, BMS-708163, L-685458, Semagacestat, MRK-560 et Begacestat empêchent le clivage des récepteurs Notch. Ce clivage est une condition préalable à la génération du domaine intracellulaire de Notch (NICD), qui se transloque dans le noyau et contribue à l'activation transcriptionnelle des gènes cibles, y compris HES4. En empêchant la formation du NICD, ces inhibiteurs chimiques atténuent la signalisation de la voie Notch, réduisant ainsi l'expression et l'activité fonctionnelle de HES4.
Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs consiste à se lier au complexe γ-sécrétase, le rendant incapable de traiter les protéines réceptrices de Notch. Par exemple, le DAPT et le LY411575 sont connus pour se lier au site actif de la γ-sécrétase, ce qui entraîne une diminution de la libération du NICD. De même, le RO4929097 et le PF-03084014 inhibent sélectivement le clivage médié par la γ-sécrétase et, par conséquent, la signalisation Notch. L'inhibition de cette voie de signalisation est cruciale car elle affecte directement les activités de régulation transcriptionnelle dans lesquelles HES4 joue un rôle. Lorsque la voie Notch est atténuée, la transcription et l'activité subséquente de HES4 devraient diminuer, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. L'utilisation de ces inhibiteurs chimiques réduit effectivement l'activité de la γ-sécrétase, ce qui, à son tour, devrait réduire l'influence fonctionnelle de HES4 dans les processus cellulaires qu'elle régule normalement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui empêche le clivage des protéines Notch, une étape nécessaire à leur activation. En inhibant la γ-sécrétase, le DAPT peut réduire l'activité de signalisation de Notch, ce qui pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de HES4, qui est une cible en aval de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575 est un autre inhibiteur puissant de la γ-sécrétase. En inhibant le complexe γ-sécrétase, il empêche la production du domaine intracellulaire actif de Notch (NICD), réduisant ainsi l'activité de la voie Notch et, par conséquent, la fonction de HES4. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Le RO4929097 est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui empêche l'activation des récepteurs Notch. En cas de réduction de l'activité de Notch, l'activation transcriptionnelle de HES4 est susceptible d'être diminuée, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
Le PF-03084014, connu sous le nom de Nirogacestat, est un inhibiteur sélectif de la γ-sécrétase. Il perturbe le traitement du récepteur Notch et peut atténuer l'expression des gènes de la voie Notch, y compris HES4. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
Le MK-0752 est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui peut diminuer la signalisation Notch, essentielle à la régulation de HES4. En inhibant l'activation de la voie Notch, le MK-0752 peut indirectement inhiber l'activité de HES4. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
Le DBZ, ou dibenzazépine, est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui peut arrêter le clivage et l'activation du récepteur Notch, ce qui entraîne une diminution fonctionnelle potentielle de l'activité de HES4 en raison de la réduction de la signalisation de la voie Notch. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Le composé E est un inhibiteur puissant et sélectif de la γ-sécrétase, qui peut empêcher le clivage du récepteur Notch, réduisant ainsi éventuellement la fonctionnalité de HES4. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Le BMS-708163, connu sous le nom d'Avagacestat, est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui réduit la signalisation Notch et pourrait ainsi inhiber fonctionnellement HES4, qui est régulé par la signalisation Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Le L-685458 est un inhibiteur de la γ-sécrétase, qui peut réduire la production de Notch active, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de HES4 dans le cadre de la cascade de signalisation de Notch. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Le semagacestat est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui bloque la signalisation Notch. En empêchant l'activation de Notch, il pourrait inhiber fonctionnellement l'activité de HES4. | ||||||