Structure moléculaire de L-685,458, Numéro CAS: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
Voir les citations produits (4)
Noms alternatifs:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
Application(s):
L-685,458 est un inhibiteur puissant et sélectif de la γ-sécrétase
Numéro CAS:
292632-98-5
Masse Moléculaire:
672.85
Formule Moléculaire:
C39H52N4O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Références bibliographiques
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
Inhibiteur puissant et sélectif de la γ-sécrétase (IC50 = 17 nM) qui présente une sélectivité > 50 fois supérieure à celle d'une gamme de protéases à aspartyle, à sérine et à cystéine. Il présente une puissance égale pour l'inhibition des peptides Aβ40 et Aβ42 (les valeurs IC50 sont respectivement de 48 et 67 nM dans les cellules de neuroblastome humain). Régule également l'expression de CXCR4 et de VEGFR2 par l'inhibition de la signalisation Notch in vitro.
L-685,458 (CAS 292632-98-5) Références
- Le L-685,458, un imitateur de l'état de transition de la protéase aspartyle, est un inhibiteur puissant de l'activité de la gamma-sécrétase, précurseur de la protéine bêta-amyloïde. | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- La surexpression de la calséniline augmente l'activité de la gamma-sécrétase. | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- La régulation à la hausse du ligand Notch Delta-like 4 inhibe la fonction des cellules endothéliales induite par le VEGF. | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- Les inhibiteurs de la gamma-sécrétase exercent une activité antitumorale via la régulation négative de Notch et du facteur nucléaire kappa B dans les cellules de carcinome de la langue humaine. | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- Régulation de CXCR4 par le ligand de Notch delta-like 4 dans les cellules endothéliales. | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- La kinase II dépendante du calcium/calmoduline régule la signalisation de notch-1 dans les cellules cancéreuses de la prostate. | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- Contribution de la gamma-sécrétase à la mort cellulaire médiée par le calcium. | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- L'expression de MUC5AC par la communication bidirectionnelle des voies Notch et du récepteur du facteur de croissance épidermique. | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- Spécificité des γ-sécrétases dépendantes de la préséniline-1 et de la préséniline-2 pour le traitement du substrat. | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- Découverte du mode de liaison des inhibiteurs de la γ -Secrétase. | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
Inhibiteur de:
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, et X11α.Activateur de:
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, et SPPL3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |