Date published: 2025-9-6

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Compound E (CAS 209986-17-4)

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Noms alternatifs:
Compound E is also known as γ-Secretase Inhibitor XXI.
Application(s):
Compound E est un inhibiteur de γ-sécrétase non compétitif perméable aux cellules qui régule les voies de signalisation.
Numéro CAS:
209986-17-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
490.50
Formule Moléculaire:
C27H24F2N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le composé E est un inhibiteur non compétitif de la γ-sécrétase, perméable aux cellules. Des études indiquent que le composé E est un complexe protéique transmembranaire multifonctionnel qui catalyse enzymatiquement le clivage de protéines transmembranaires à passage unique. L'un des substrats les plus courants du composé E est la protéine précurseur de l'amyloïde. Le composé E est également connu sous le nom d'inhibiteur de la γ-sécrétase, d'inhibiteur de la γ-sécrétase XXI, de GSI et de N-[(1S)-2-[[(3S)-2,3-dihydro-1-méthyl-2-oxo-5-phényl-1H-1,4-benzodiazépine-3-yl]amino]-1-méthyl-2-oxoéthyl]-3,5-difluoro-benzène-acétamide.


Compound E (CAS 209986-17-4) Références

  1. La préséniline-1 et la préséniline-2 sont des cibles moléculaires pour les inhibiteurs de la gamma-sécrétase.  |  Seiffert, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 34086-91. PMID: 10915801
  2. L'activité de la gamma-sécrétase dépendante de la préséniline module le développement des thymocytes.  |  Doerfler, P., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 9312-7. PMID: 11470902
  3. L'élimination pharmacologique de l'hétérodimère de la préséniline 1 par un nouvel inhibiteur de la gamma-sécrétase: implications pour la biologie de la préséniline.  |  Beher, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 45394-402. PMID: 11574530
  4. gamma - clivage de la sécrétase et localisation nucléaire du récepteur tyrosine kinase ErbB-4.  |  Ni, CY., et al. 2001. Science. 294: 2179-81. PMID: 11679632
  5. Hypoglycémie postprandiale. Réalité ou fiction ?  |  Hofeldt, FD., et al. 1975. JAMA. 233: 1309. PMID: 1174196
  6. Inhibition linéaire non compétitive de la gamma-sécrétase humaine solubilisée par l'ester méthylique de la pepstatine A, le L685458, les sulfamides et les benzodiazépines.  |  Tian, G., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 31499-505. PMID: 12072428
  7. aph-1 et pen-2 sont nécessaires à la signalisation de la voie Notch, au clivage de la bêtaAPP par la gamma-sécrétase et à l'accumulation de la protéine préséniline.  |  Francis, R., et al. 2002. Dev Cell. 3: 85-97. PMID: 12110170
  8. L'activité de la gamma-sécrétase dépendante de la préséniline médiatise le clivage intramembranaire de CD44.  |  Murakami, D., et al. 2003. Oncogene. 22: 1511-6. PMID: 12629514
  9. La protéolyse intramembranaire régulée du récepteur de la neurotrophine p75 module son association avec le récepteur TrkA.  |  Jung, KM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 42161-9. PMID: 12913006
  10. Lien entre l'endocytose médiée par le récepteur et la signalisation cellulaire: preuve de la protéolyse intramembranaire régulée de la mégaline dans le tubule proximal.  |  Zou, Z., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 34302-10. PMID: 15180987
  11. La nicastrine, la préséniline, l'APH-1 et la PEN-2 forment des complexes gamma-sécrétase actifs dans les mitochondries.  |  Hansson, CA., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 51654-60. PMID: 15456764
  12. Mutations activatrices de NOTCH1 dans la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T humaine.  |  Weng, AP., et al. 2004. Science. 306: 269-71. PMID: 15472075
  13. Identification d'un nouveau site de clivage zêta dépendant de la préséniline dans le domaine transmembranaire de la protéine précurseur de l'amyloïde.  |  Zhao, G., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 50647-50. PMID: 15485850
  14. Détermination de l'activité de la gamma-sécrétase corticale du cobaye ex vivo après l'administration systémique d'un inhibiteur de la gamma-sécrétase.  |  Grimwood, S., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 1002-11. PMID: 15857627

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Compound E, 250 µg

sc-221433
250 µg
$122.00

Compound E, 1 mg

sc-221433A
1 mg
$335.00

Compound E, 5 mg

sc-221433B
5 mg
$948.00