HERG Activateurs
Les activateurs HERG courants comprennent, sans s'y limiter, la Rottlerine CAS 82-08-6, le PD-118057 CAS 313674-97-4, le chlorhydrate ICI-204,448 CAS 121264-04-8, le 1-EBIO CAS 10045-45-1 et le 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6.
Le gène humain lié à l'éther-à-go-go (HERG) code pour un canal ionique potassique qui est principalement connu pour son rôle dans la repolarisation cardiaque. Ce canal ionique est spécifiquement la sous-unité alpha d'un canal potassique qui assure la médiation de la composante rapide du courant potassique de redressement retardé (IKr) dans le cœur. L'activité et le bon fonctionnement du canal HERG jouent un rôle crucial dans le système de conduction électrique du cœur, en particulier dans la phase de repolarisation du potentiel d'action cardiaque. Toute perturbation ou modification du fonctionnement de ce canal peut entraîner des arythmies cardiaques, car il a un impact sur la durée du potentiel d'action et sur la période réfractaire entre deux battements cardiaques consécutifs.
Les activateurs HERG sont des substances chimiques qui augmentent ou potentialisent l'activité du canal HERG. Alors qu'un grand nombre de composés sont connus pour bloquer le canal HERG, ce qui peut conduire à des pathologies potentiellement mortelles comme le syndrome du QT long, l'étude des activateurs HERG est un domaine qui suscite un intérêt croissant. Les activateurs HERG favorisent l'ouverture du canal ou augmentent l'amplitude du courant du canal, accélérant ou facilitant ainsi le flux d'ions potassium à travers le canal. Ils peuvent parvenir à cette activation en interagissant directement avec le canal ou en modulant les processus intracellulaires qui contrôlent l'activité du canal. En raison de leur action sur le canal HERG, ces activateurs peuvent influencer la phase de repolarisation du potentiel d'action cardiaque et l'activité électrique globale du cœur. Au fur et à mesure que notre compréhension des activateurs HERG s'approfondit, les chercheurs cherchent à découvrir leurs mécanismes d'action précis et leurs interactions potentielles avec d'autres systèmes cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rottlerine présente des caractéristiques notables en tant que bloqueur du canal HERG, principalement grâce à sa capacité à interagir avec des sites de liaison spécifiques sur la protéine du canal. Cette interaction modifie la dynamique conformationnelle du canal, influençant le flux d'ions et le potentiel de la membrane. Les régions hydrophobes uniques du composé facilitent son intégration dans les membranes lipidiques, ce qui affecte sa biodisponibilité et sa cinétique d'interaction. En outre, la flexibilité structurelle de la Rottlerine permet diverses conformations, ce qui améliore l'affinité et la spécificité de sa liaison. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
Le NS 1643 agit comme un inhibiteur du canal HERG en se liant sélectivement à la région poreuse du canal, perturbant ainsi la conduction ionique. Ses caractéristiques structurelles uniques, notamment un noyau rigide et des substituants polaires, renforcent son interaction avec l'environnement hydrophobe du canal. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un début d'inhibition rapide et un effet prolongé, qui peut être attribué à sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du canal. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
Un autre activateur bien caractérisé. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $300.00 $700.00 | ||
Bien que sa cible principale ne soit pas hERG, il a montré des propriétés activatrices de hERG. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Il s'agit principalement d'un activateur du canal SKCa, mais il affecte également le canal hERG. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
A de multiples effets cellulaires, dont l'un est l'activation de hERG. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
Anesthésique inhalé qui peut augmenter le courant hERG, bien que ses effets sur l'électrophysiologie cardiaque soient multifactoriels. | ||||||