Structure moléculaire de PD-118057, Numéro CAS: 313674-97-4
PD-118057 (CAS 313674-97-4)
Noms alternatifs:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
Application(s):
PD-118057 est un activateur de HERG (canal potassique lié à l'éther-a-go-go (hERG))
Numéro CAS:
313674-97-4
Masse Moléculaire:
386.27
Formule Moléculaire:
C21H17Cl2NO2
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Activateur du canal potassique lié à l'éther-a-go-go (hERG). Il s'agit d'un deuxième activateur identifié du canal hERG, un représentant de la série des analogues structurels; PD-118057 à 10 µM entraîne une augmentation de 111 % du courant dans le coin ventriculaire du lapin (en comparaison, RPR260243 n'entraîne qu'une augmentation de 15 % à la même concentration). Le PD-118057, contrairement au RPR260243, n'a pas d'effet majeur sur les propriétés de gating ou de cinétique de ce canal. Ce produit chimique prévient et inverse l'allongement de l'intervalle QT. Des composés tels que le PD-118057 peuvent offrir une nouvelle approche dans le traitement des conditions de repolarisation retardée, qui se produisent dans le syndrome du QT long héréditaire ou acquis et dans l'insuffisance cardiaque congestive.
PD-118057 (CAS 313674-97-4) Références
- Nouveaux activateurs puissants du canal potassique du gène lié à l'éther-a-go-go humain (hERG) et leur activité antiarythmique in vitro. | Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
- PD-118057 entre en contact avec l'hélice du pore des canaux hERG1 afin d'atténuer l'inactivation et d'augmenter la conductance du K+. | Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
- Base cellulaire de la fibrillation auriculaire dans un modèle expérimental de QT1 court: implications pour une approche pharmacologique de la thérapie. | Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
- Approche pharmacologique du trafic protéique défectueux chez le mutant E637K-hERG avec PD-118057 et Thapsigargin. | Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
- Les antiarythmiques soignent l'arythmie cérébrale: L'importance des canaux K+ de l'ERG subthalamique dans les décharges parkinsoniennes. | Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
- Rôle prolifératif des canaux Kv11 dans les artères murines. | Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
- Le bisoprolol, connu pour être un antagoniste sélectif des récepteurs β₁, supprime différemment mais directement IK(M) et IK(erg) dans les cellules hypophysaires et les neurones hippocampiques. | So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
- Un mécanisme pharmacologique clé qui déverrouille le filtre de sélectivité des canaux K+. | Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
- Preuve de l'efficacité des inhibitions multiples du courant K+ par le tolvaptan, un antagoniste non peptidique du récepteur V2 de la vasopressine. | Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
- Étude de l'utilité des cœurs entiers ex vivo de poisson zèbre adulte pour le criblage pharmacologique des composés activateurs du canal hERG. | Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
- Preuve de la capacité du Roxadustat (FG-4592), un inhibiteur oral de la Prolyl-Hydroxylase HIF, à perturber les courants ioniques membranaires: Une action non identifiée mais importante. | Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
- Mise à jour de la structure de hERG. | Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
- La réinitialisation de la traduction dans la mutation de c.453delC de KCNH2 produit des canaux K+ hERG fonctionnels avec un léger effet dominant négatif dans les cardiomyocytes iPSC hétérozygotes dérivés de patients. | Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355
Inhibiteur de:
EAG, GPR176, et KV4.3.Activateur de:
HERG, KCNQ5, KCNV1, KIR2.4, et P/Q-type Ca++ CP α1A.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PD-118057, 5 mg | sc-253238 | 5 mg | $215.00 |