ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)
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Le chlorhydrate ICI-204,448 (CAS 121264-04-8) est un composé chimique principalement reconnu pour son rôle d'agoniste des récepteurs kappa-opioïdes (KOR). Un aspect notable de l'ICI-204,448 est son action sur les récepteurs kappa-opioïdes périphériques, par opposition aux récepteurs du système nerveux central. Cette activité périphérique suggère que le composé peut exercer ses effets sans induire les effets secondaires centraux, tels que la sédation ou la dysphorie, souvent associés à l'activation des récepteurs opioïdes centraux. Cette caractéristique a été mise en évidence dans l'une des études (PMID: 15687734), où il a été démontré que le ICI-204,448 induisait l'hypothermie chez les rats à des températures froides, soulignant son influence sur la thermorégulation par l'intermédiaire des récepteurs kappa-opioïdes périphériques.Une autre étude (PMID: 24113749) visait à identifier de nouveaux agonistes des récepteurs kappa-opioïdes (KOR) fonctionnellement sélectifs, c'est-à-dire capables d'activer des voies de signalisation spécifiques sans déclencher d'effets indésirables. Les chercheurs ont utilisé une combinaison d'approches in silico et de criblage parallèle pour identifier plusieurs nouveaux échafaudages de ligands sélectifs du KOR. Ces résultats pourraient conduire au développement d'analgésiques plus efficaces qui éviteraient les effets indésirables associés à certains agonistes KOR.
ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8) Références
- Les agonistes kappa opioïdes suppriment le grattage induit par la chloroquine chez la souris. | Inan, S. and Cowan, A. 2004. Eur J Pharmacol. 502: 233-7. PMID: 15476749
- L'agoniste kappa-opioïde périphérique ICI 204448 provoque une hypothermie chez les rats exposés au froid. | Rawls, SM., et al. 2005. Pharmacology. 74: 79-83. PMID: 15687734
- Les ligands régulent le niveau de surface cellulaire du récepteur opioïde kappa humain par une régulation à la baisse induite par l'activation et une amélioration médiée par les chaperons pharmacologiques: effets différentiels des agonistes non peptidiques et des agonistes peptidiques. | Chen, Y., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 765-75. PMID: 16882876
- Identification de nouveaux échafaudages fonctionnellement sélectifs pour les récepteurs κ-opioïdes. | White, KL., et al. 2014. Mol Pharmacol. 85: 83-90. PMID: 24113749
- Effets analgésiques et anti-inflammatoires de l'analogue de la salvinorine A, le β-tétrahydropyranne Salvinorin B, chez la souris. | Paton, KF., et al. 2017. Eur J Pain. 21: 1039-1050. PMID: 28158929
- Effet des ligands périphériques μ-, Δ- et κ-Opioid sur le développement de la tolérance à l'analgésie induite par l'éthanol. | Sudakov, SK., et al. 2017. Bull Exp Biol Med. 163: 177-179. PMID: 28726190
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ICI-204,448 hydrochloride, 5 mg | sc-203082 | 5 mg | $300.00 | |||
ICI-204,448 hydrochloride, 25 mg | sc-203082A | 25 mg | $700.00 |