Inhibiteurs HDAC6
Les inhibiteurs d'HDAC6 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le MC 1568 CAS 852475-26-4, la tubacine CAS 537049-40-4, l'inhibiteur d'HDAC6 CAS 1045792-66-2 et la tubastatine A (sel de trifluoroacétate) CAS 1239262-52-2.
L'histone désacétylase 6 (HDAC6) est un membre unique de la famille des enzymes histone désacétylases, principalement reconnue pour sa capacité à désacétyler les protéines non histones. Ces enzymes sont responsables de l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine des protéines histones et non histones, ce qui peut moduler leur fonction, leur stabilité et leur interaction avec d'autres molécules. L'HDAC6 se distingue par le fait qu'elle possède deux domaines catalytiques et qu'elle se localise principalement dans le cytoplasme, contrairement à la plupart des HDAC qui se trouvent dans le noyau. L'un de ses substrats bien connus est l'α-tubuline, un composant majeur des microtubules. En désacétylant l'α-tubuline, HDAC6 joue un rôle important dans la régulation de la motilité, de la structure et du transport intracellulaire des cellules. En outre, HDAC6 est impliquée dans plusieurs processus cellulaires tels que la dégradation des protéines, la réponse au stress cellulaire et la communication intercellulaire.
Les inhibiteurs de HDAC6 sont des composés chimiques spécialisés formulés pour cibler et inhiber sélectivement l'activité enzymatique de HDAC6. Ces inhibiteurs peuvent se lier aux sites actifs de l'enzyme, l'empêchant d'interagir avec ses substrats. En conséquence, les niveaux d'acétylation des substrats spécifiques de HDAC6, comme l'α-tubuline, augmentent dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur classique d'HDAC et peut inhiber HDAC6, ce qui peut entraîner une diminution de son expression ou de son activité. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
Le MC 1568 est un inhibiteur sélectif de HDAC6, qui se distingue par ses interactions moléculaires uniques qui facilitent une forte affinité pour le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une capacité remarquable à perturber le mécanisme catalytique de l'enzyme par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes spécifiques. Son profil cinétique révèle un début d'inhibition rapide, conduisant à des altérations immédiates des voies de signalisation cellulaires, tout en maintenant une faible propension aux effets hors cible. | ||||||
Tubacin | 537049-40-4 | sc-362815 sc-362815A sc-362815B sc-362815C sc-362815D | 1 mg 5 mg 50 mg 500 mg 1 g | $197.00 $429.00 $4249.00 $10543.00 $13674.00 | 8 | |
La tubacine est un inhibiteur sélectif de HDAC6, qui cible spécifiquement son activité de désacétylation de la tubuline. | ||||||
Inhibiteur HDAC6 Inhibitor | 1045792-66-2 | sc-223877 sc-223877A | 500 µg 1 mg | $62.00 $86.00 | 5 | |
Il s'agit d'un puissant inhibiteur de HDAC6, susceptible de réduire son expression ou son activité. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur pan-HDAC, qui affecte notamment l'HDAC6. | ||||||
Tubastatin A (trifluoroacetate salt) | 1239262-52-2 | sc-364640 sc-364640A sc-364640B | 1 mg 5 mg 10 mg | $77.00 $230.00 $326.00 | 2 | |
La tubastatine A (sel de trifluoroacétate) est un inhibiteur sélectif de HDAC6, caractérisé par une dynamique de liaison unique qui renforce son interaction avec le site actif de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques et de van der Waals spécifiques, favorisant la formation d'un complexe stable. Sa cinétique d'inhibition démontre un effet dépendant du temps, ce qui permet une modulation nuancée des niveaux d'acétylation des protéines, qui peut influencer divers processus cellulaires sans réactivité croisée significative avec d'autres isoformes d'HDAC. | ||||||
1-Naphthohydroxamic Acid | 6953-61-3 | sc-364388 sc-364388A | 5 mg 25 mg | $85.00 $330.00 | ||
L'acide 1-naphtohydroxamique présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de HDAC6, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles de ce composé facilitent les interactions uniques d'empilement π-π, ce qui renforce son affinité de liaison. Son profil cinétique révèle une inhibition rapide, ce qui permet une régulation précise de l'acétylation des histones, influençant ainsi les voies de signalisation cellulaires avec une interférence minimale dans les autres activités des HDAC. | ||||||
Tubastatin A hydrochloride | 1310693-92-5 | sc-364641 sc-364641A | 10 mg 50 mg | $190.00 $419.00 | 3 | |
Le chlorhydrate de tubastatine A fonctionne comme un inhibiteur sélectif de HDAC6, se distinguant par sa capacité unique à s'engager dans des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Sa conformation structurelle permet des interactions électrostatiques spécifiques, ce qui renforce la spécificité de sa liaison. Le composé présente un profil cinétique favorable, démontrant un effet inhibiteur soutenu qui module la dynamique d'acétylation des protéines, influençant ainsi les processus cellulaires sans affecter de manière générale d'autres histones désacétylases. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat inhibe plusieurs HDAC, y compris HDAC6, ce qui peut avoir un impact sur son expression ou son activité. | ||||||
Droxinostat | 99873-43-5 | sc-364485 sc-364485A | 5 mg 25 mg | $85.00 $454.00 | 1 | |
Le droxinostat agit comme un inhibiteur sélectif de l'HDAC6, caractérisé par une affinité de liaison unique qui découle de sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente un mécanisme d'action distinct, favorisant l'accumulation de protéines acétylées en perturbant le processus de désacétylation. Ses propriétés cinétiques suggèrent un début d'inhibition rapide, permettant une modulation précise des voies de signalisation cellulaires tout en maintenant la sélectivité pour HDAC6 par rapport à d'autres isoformes. | ||||||