Inhibiteur HDAC6 Inhibitor (CAS 1045792-66-2)
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L'inhibiteur de HDAC6, également connu sous le nom de CAY10603, est un inhibiteur sélectif et puissant de HDAC6 (IC50 = 0,002 nM, par rapport à HDAC1 (IC50 = 271 nM), HDAC2 (IC50 = 252 nM), HDAC3 (IC50 = 0,42 nM), HDAC8 (IC50 = 6851 nM) et HDAC10 (IC50 = 90,7 nM). En comparaison, son activité inhibitrice contre d'autres isoformes d'HDAC (HDAC1, 2, 3, 8 et 10) est nettement plus faible, avec des valeurs IC50 de 271, 252, 0,42, 6851 et 90,7 nM, respectivement. Il empêche également la croissance de plusieurs lignées cellulaires de cancer du pancréas (IC50 = 0,1-1 muM). L'inhibiteur d'HDAC6 est plus actif dans l'inhibition de la croissance cellulaire que l'inhibiteur d'HDAC à large spectre, l'acide suberoylanilide hydroamique (sc-220139). HDAC6 Inhibitor est une enzyme HDAC de classe II spécifique qui joue un rôle dans la répression de la transcription en éliminant les groupes acétyles des histones. Elle désacétyle également la tubuline, une protéine qui régule la stabilité et la fonction des microtubules.
Inhibiteur HDAC6 Inhibitor (CAS 1045792-66-2) Références
- Utilisation de la réaction de cycloaddition de l'oxyde de nitrile (NOC) pour la génération de sondes moléculaires: une nouvelle classe d'inhibiteurs sélectifs de l'enzyme histone désacétylase (HDACI) présentant une activité picomolaire pour HDAC6. | Kozikowski, AP., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4370-3. PMID: 18642892
- Découverte de nouveaux dérivés de benzimidazole en tant qu'inhibiteurs puissants des HDACs contre la leucémie avec la (Thio)Hydantoïne en tant que partie liant le zinc: Conception, synthèse, inhibition enzymatique et étude mécanistique cellulaire. | Abdulwahab, HG., et al. 2024. Bioorg Chem. 146: 107284. PMID: 38493640
- Une évaluation des contributeurs structurels cruciaux des inhibiteurs de HDAC6 par le biais d'approches de simulation de dynamique moléculaire et de reconnaissance de motifs non linéaires basées sur les fragments. | Banerjee, S., et al. 2024. Comput Biol Chem. 110: 108051. PMID: 38520883
- Absence d'effet de la délétion génétique de Hdac6 dans un modèle murin humanisé de CMT2D. | Tadenev, ALD., et al. 2024. J Peripher Nerv Syst.. PMID: 38551018
- Les inhibiteurs préférentiels de HDAC6 dérivés de HPOB présentent une activité antileucémique synergique en combinaison avec la décitabine. | Tretbar, M., et al. 2024. Eur J Med Chem. 272: 116447. PMID: 38714044
- L'inhibiteur de HDAC6 favorise l'élimination de Staphylococcus aureus par les espèces réactives de l'oxygène dans les macrophages. | Yimiti, M., et al. 2024. Clin Exp Pharmacol Physiol. 51: e13866. PMID: 38719209
- L'inhibition de HDAC6 libère HR23B pour activer les protéasomes, élargir l'immunopeptidome de la tumeur et amplifier l'activité antimyélomateuse des cellules T. | Rana, PS., et al. 2024. Cancer Res Commun.. PMID: 38747592
- Inhibiteurs doubles non compétitifs de la glycogène synthase kinase 3β/histone désacétylase, premiers de leur classe, comme thérapeutique potentielle pour le traitement de la maladie d'Alzheimer. | Santini, A., et al. 2024. ACS Chem Neurosci. 15: 2099-2111. PMID: 38747979
- Chimie d'échange de fluorure de soufre(VI) dans la synthèse en phase solide de réseaux de composés: Découverte d'inhibiteurs de l'histone désacétylase. | Hansen, TN., et al. 2024. JACS Au. 4: 1854-1862. PMID: 38818074
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
HDAC6 Inhibitor, 500 µg | sc-223877 | 500 µg | $62.00 | |||
HDAC6 Inhibitor, 1 mg | sc-223877A | 1 mg | $86.00 |