HDAC6阻害剤
一般的なHDAC6阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MC 1568 CAS 852475-26-4、Tubacin CAS 537049 -40-4、HDAC6 阻害剤 CAS 1045792-66-2、および Tubastatin A (トリフルオロ酢酸塩) CAS 1239262-52-2。
ヒストン脱アセチル化酵素6（HDAC6）は、ヒストン脱アセチル化酵素酵素ファミリーの中でも独特な存在であり、主に非ヒストンタンパク質の脱アセチル化能力で知られている。これらの酵素は、ヒストンおよび非ヒストンタンパク質の双方のリジン残基からアセチル基を除去する役割を担っており、それにより、それらの機能、安定性、および他の分子との相互作用が調節されます。HDAC6は、2つの触媒ドメインを有し、主に細胞質に局在するという点で、核に存在する他のHDACとは異なります。そのよく知られた基質のひとつは、微小管の主要構成成分であるα-チューブリンです。HDAC6はα-チューブリンの脱アセチル化により、細胞運動、構造、細胞内輸送の制御に重要な役割を果たしている。さらに、HDAC6はタンパク質の分解、細胞ストレス応答、細胞間コミュニケーションなどのいくつかの細胞プロセスに関与している。
HDAC6阻害剤は、HDAC6の酵素活性を選択的に標的とし阻害するように設計された特殊な化学合成物である。これらの阻害剤は酵素の活性部位に結合し、基質との相互作用を阻害します。その結果、α-チューブリンのようなHDAC6特異的基質の細胞内アセチル化レベルが上昇します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BATCP | 787549-23-9 | sc-252405 | 2 mg | $109.00 | ||
BATCPはHDAC6の選択的阻害剤であり、酵素の触媒ドメインとの特異的な相互作用を促進するユニークな構造コンフォメーションによって区別される。この化合物は疎水的相互作用と静電的吸引力を持ち、結合効果を高める。その反応速度論は可逆的な阻害パターンを示し、ヒストンのアセチル化をダイナミックに調節できる。さらに、BATCPのタンパク質間相互作用への影響から、細胞の恒常性と制御ネットワークにおける役割が明らかになった。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $218.00 $634.00 | 1 | |
ロミデプシンはHDAC阻害剤で、HDACの中でもHDAC6を標的とする可能性がある。 | ||||||
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $186.00 $1357.00 | 1 | |
PCI-24781は、特異的な水素結合と疎水性接触を介して酵素の活性部位を破壊する能力を特徴とする選択的HDAC6阻害剤である。この化合物は、HDAC6のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、その酵素活性に影響を与えるユニークな結合親和性を示す。PCI-24781の動態から、競合的阻害メカニズムが明らかになり、標的タンパク質のアセチル化状態を正確に調節することが可能になり、それによって細胞内シグナル伝達経路やタンパク質の安定性に影響を与える。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $156.00 $572.00 | ||
ベリノスタットは汎HDAC阻害剤であり、HDAC6の活性または発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
MS-275は主にクラスI HDACを標的とするが、HDAC6にも作用する可能性がある。 | ||||||
Nexturastat A | 1403783-31-2 | sc-478176 | 1 mg | $330.00 | ||
Nexturastat Aは選択的HDAC6阻害剤で、その活性をダウンレギュレートする。 | ||||||
ACY-1215 | 1316214-52-4 | sc-507455 | 25 mg | $110.00 | ||
ACY-241はHDAC6選択的阻害剤で、HDAC6を特異的に標的とする。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $99.00 $536.00 | 1 | |
CI994はHDAC阻害剤であり、HDAC6に作用する可能性がある。 | ||||||
PPM-18 | 65240-86-0 | sc-203216 | 10 mg | $220.00 | ||
PPM-18はHDAC6の選択的阻害剤であり、酵素活性部位内の芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用をするユニークな能力によって区別される。この化合物は静電環境を変化させ、結合親和性を高め、HDAC6の不活性型を安定化させるコンフォメーションシフトを促進する。動態学的研究により、非競合的阻害プロファイルが示され、ヒストンアセチル化と遺伝子発現および細胞プロセスに対する下流の影響の微妙な制御が可能になる。 | ||||||