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Le droxinostat inhibe sélectivement les HDAC3, 6 et 8, avec des valeurs IC50 de 16,9 μM, 2,47 μM et 1,46 μM, respectivement Le droxinostat est initialement identifié comme un sensibilisateur des cellules PPC-1 au FAS et au TRAIL en régulant à la baisse l'expression de la protéine inhibitrice de l'enzyme de conversion de l'interleukine-1 de type domaine de mort associé à c-Fas (c-FLIP). Dans le PPC-1, les cellules ont été cultivées en suspension et non en adhérence. Le droxinostat sensibilise également d'autres lignées cellulaires cancéreuses, notamment PC-3, DU-145, T47D et OVCAR-3, mais pas LNCaP ou MB-MDA-468, à l'apoptose induite par l'anoïkis ou le CH-11. Dans les cellules cancéreuses du sein MCF-7, le Droxinostat (10 μM-100 μM) sensibilise les cellules à l'apoptose en diminuant l'expression de c-FLIPL et c-FLIPS, en réduisant la survie cellulaire et en induisant l'apoptose.
Informations pour la commande
Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Droxinostat, 5 mg | sc-364485 | 5 mg | $85.00 | |||
Droxinostat, 25 mg | sc-364485A | 25 mg | $454.00 |