HCN2 Activateurs
Les activateurs HCN2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs HCN2 comprennent une classe de produits chimiques qui ciblent le canal 2 activé par l'hyperpolarisation (HCN2), qui est l'une des quatre isoformes de canaux HCN exprimées dans le cœur et le système nerveux. Les canaux HCN sont des protéines membranaires intégrales qui conduisent le courant Ih (également connu sous le nom de courant activé par l'hyperpolarisation), contribuant au rythme cardiaque et à la modulation de l'excitabilité neuronale. HCN2, en particulier, se distingue par sa réactivité aux nucléotides cycliques et à la tension membranaire, ce qui lui permet de participer à divers processus physiologiques.
L'activation de HCN2 implique un changement de conformation dans la structure du canal, typiquement initié par l'hyperpolarisation de la membrane cellulaire. Les nucléotides cycliques tels que l'AMPc ou le GMPc peuvent se lier au canal et déplacer son activation vers des potentiels plus dépolarisés, sensibilisant ainsi le canal à s'ouvrir dans des conditions moins hyperpolarisées. Les activateurs directs de HCN2 imitent généralement les effets de ces nucléotides, en se liant aux sites régulateurs du canal et en le stabilisant à l'état ouvert, augmentant ainsi le flux entrant d'ions Na+ ou K+ qui génère le courant Ih. Les activateurs indirects peuvent augmenter la concentration intracellulaire de nucléotides cycliques en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ou en stimulant l'adénylate cyclase ou la guanylate cyclase pour favoriser leur synthèse. Ce faisant, ces activateurs augmentent la réactivité du canal aux signaux physiologiques qui déclenchent son ouverture. Ils peuvent également influencer les niveaux d'expression ou la localisation subcellulaire de HCN2, affectant ainsi l'ampleur globale du courant Ih dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant la concentration d'AMPc intracellulaire. Cela conduit à l'ouverture des canaux HCN2, renforçant ainsi leur activité. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine active les récepteurs β-adrénergiques qui, à leur tour, stimulent la production d'AMPc, activant les canaux HCN2. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrénaline active les récepteurs β-adrénergiques qui, à leur tour, stimulent la production d'AMPc, activant les canaux HCN2. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, entraînant l'ouverture des canaux HCN2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc. Des concentrations plus élevées d'AMPc peuvent activer les canaux HCN2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite les canaux HCN2. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-3 qui augmente l'AMPc intracellulaire, entraînant l'ouverture des canaux HCN2. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase-5 qui augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi les canaux HCN2. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif des phosphodiestérases 5, 6 et 11, qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite les canaux HCN2. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-1 qui augmente l'AMPc intracellulaire, entraînant l'ouverture des canaux HCN2. | ||||||