HAPSTR2 Activateurs

Les activateurs courants de l'HAPSTR2 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'A-769662 CAS 844499-71-4, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs du HAPSTR2 utilisent une variété de mécanismes pour améliorer son activité fonctionnelle, principalement par la modulation des états de phosphorylation et des systèmes de second messager. Par exemple, la stimulation de l'activité de l'adénylyl cyclase par certains composés entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler le HAPSTR2, augmentant ainsi son activité. En outre, l'inhibition des phosphodiestérases joue un rôle crucial dans le maintien de niveaux élevés d'AMPc et de GMPc, soutenant ainsi l'activation de HAPSTR2 par la PKA et d'autres protéines kinases dépendantes du GMPc. En outre, l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) en réponse à un stress énergétique déclenche également une cascade d'événements de phosphorylation qui peuvent aboutir à une activité accrue de l'HAPSTR2.

Une autre série d'activateurs agit en modulant la protéine kinase C (PKC) et les récepteurs A2B de l'adénosine, qui sont connus pour influencer les cascades de signalisation intracellulaire pouvant conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de HAPSTR2. Certains inhibiteurs de tyrosine kinase peuvent également modifier les schémas de phosphorylation qui favorisent l'activation de HAPSTR2. En outre, les inhibiteurs de phosphatases contribuent à l'activation de HAPSTR2 en empêchant la déphosphorylation des protéines, favorisant ainsi un état phosphorylé soutenu qui soutient la conformation active de HAPSTR2.