Date published: 2025-10-6

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A-769662 (CAS 844499-71-4)

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Noms alternatifs:
A-769662 is known as a direct AMPK activator.
Application(s):
A-769662 est un activateur de l'AMPK qui induit une absorption du glucose dépendante de la PI3-kinase et inhibe la déphosphorylation de l'AMPK.
Numéro CAS:
844499-71-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
360.39
Formule Moléculaire:
C20H12N2O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'A-769662 est un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) qui imite la fonction de l'AMP sur l'AMPK β-1 par l'activation allostérique et l'inhibition de la déphosphorylation de l'AMPK. En présence de LKB1 et de A-769662, la phosphorylation de l'AMPK est supprimée. En outre, le A-769662 n'est pas affecté par les kinases en amont telles que la protéine kinase dépendante de la calmoduline kinase-β lors de la phosphorylation de l'AMPK bêta-1. Des tests in vitro indiquent que le A-769662 supprime l'activité de la Sodium-Potassium Adénosine Triphosphatase en inhibant l'α(1)-isoforme de la pompe et en diminuant l'abondance à la surface cellulaire du complexe protéique dans les cellules musculaires squelettiques et induit l'absorption du glucose par une voie PI3-kinase-dépendante.


A-769662 (CAS 844499-71-4) Références

  1. Définition du mécanisme d'activation de la protéine kinase activée par l'AMP par la petite molécule A-769662, un membre de la famille des thiénopyridones.  |  Sanders, MJ., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 32539-48. PMID: 17728241
  2. Mécanisme d'action de l'A-769662, un outil précieux pour l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP.  |  Göransson, O., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 32549-60. PMID: 17855357
  3. Effets inhibiteurs de l'A-769662, un nouvel activateur de la protéine kinase activée par l'AMP, sur l'adipogenèse 3T3-L1.  |  Zhou, Y., et al. 2009. Biol Pharm Bull. 32: 993-8. PMID: 19483304
  4. Le A-769662 active les complexes contenant l'AMPK bêta1 mais induit l'absorption du glucose par une voie PI3-kinase-dépendante dans le muscle squelettique de la souris.  |  Treebak, JT., et al. 2009. Am J Physiol Cell Physiol. 297: C1041-52. PMID: 19657063
  5. L'activateur de la protéine kinase activée par l'AMP A-769662 est un inhibiteur de la Na(+)-K(+)-ATPase.  |  Benziane, B., et al. 2009. Am J Physiol Cell Physiol. 297: C1554-66. PMID: 19828836
  6. Expression, purification et caractérisation par Escherichia coli du complexe hétérotrimérique recombinant alpha2beta2gamma3 de la protéine kinase activée par l'AMP humaine.  |  Rajamohan, F., et al. 2010. Protein Expr Purif. 73: 189-97. PMID: 20451617
  7. La petite molécule A-769662 et l'AMP activent de manière synergique l'AMPK naïve indépendamment de la signalisation de la kinase en amont.  |  Scott, JW., et al. 2014. Chem Biol. 21: 619-27. PMID: 24746562
  8. L'A-769662 potentialise l'effet d'autres activateurs de la protéine kinase activée par l'AMP sur la captation cardiaque du glucose.  |  Timmermans, AD., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H1619-30. PMID: 24748590
  9. Le A-769662 protège les ostéoblastes de l'apoptose induite par le dioxyde d'hydrogène en activant la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).  |  Zhu, Y., et al. 2014. Int J Mol Sci. 15: 11190-203. PMID: 24960362
  10. L'activation de l'AMPK par l'A-769662 contrôle l'expression de l'IL-6 dans l'arthrite inflammatoire.  |  Guma, M., et al. 2015. PLoS One. 10: e0140452. PMID: 26474486
  11. L'activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) A-769662 augmente le calcium intracellulaire et la libération d'ATP par les astrocytes de manière indépendante de l'AMPK.  |  Vlachaki Walker, JM., et al. 2017. Diabetes Obes Metab. 19: 997-1005. PMID: 28211632
  12. Le A-769662 inhibe la captation du glucose par les adipocytes de manière indépendante de l'AMPK.  |  Kopietz, F., et al. 2021. Biochem J. 478: 633-646. PMID: 33493298
  13. L'augmentation de l'activité de SnRK1 avec l'activateur AMPK A-769662 accélère la germination des graines de riz.  |  Hu, Y., et al. 2022. Plant Physiol Biochem. 185: 155-166. PMID: 35696890

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