Date published: 2025-9-6

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GSBS Activateurs

Les activateurs courants du GSBS comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le PMA CAS 16561-29-8 et la L-arginine CAS 74-79-3.

Les activateurs GSBS appartiennent à une catégorie de niche dans le domaine chimique, caractérisée par leur capacité à interagir spécifiquement avec le système GSBS (Guanine nucleotide-binding protein-coupled bile acid receptor). Ce système est un réseau complexe de récepteurs et de protéines qui répondent à la présence de certains signaux chimiques, en particulier ceux liés aux acides biliaires, qui sont des substances synthétisées à partir du cholestérol dans le foie. Les activateurs du GSBS, grâce à leur configuration moléculaire adaptée, peuvent moduler efficacement le fonctionnement de ces récepteurs. Ces activateurs présentent généralement une conception moléculaire sophistiquée qui leur permet de se lier avec une grande spécificité et efficacité à leurs sites cibles, influençant ainsi l'activité naturelle du récepteur.

Le rôle des activateurs du GSBS est fondamentalement ancré dans la modulation du comportement des récepteurs, qui est un aspect essentiel des voies de communication moléculaires au sein des cellules. Ces activateurs sont conçus pour se lier aux récepteurs GSBS et induire un changement de conformation, ce qui peut entraîner une modification de l'activité du récepteur. Cette liaison peut soit augmenter, soit stabiliser l'état actif du récepteur, entraînant une cascade d'événements intracellulaires. La structure moléculaire précise des activateurs du GSBS est cruciale car elle détermine leur affinité pour le récepteur et la mesure dans laquelle ils peuvent modifier l'activité du récepteur. Cette spécificité structurelle est obtenue par une sélection minutieuse des atomes et des groupes fonctionnels qui peuvent entrer en contact avec le site actif du récepteur, ce qui implique souvent une combinaison de liaisons hydrogène, d'interactions hydrophobes et de forces de van der Waals pour assurer une interaction stable. L'étude des activateurs du GSBS est un bel exemple de la danse complexe entre la structure chimique et la fonction biologique, mettant en évidence l'interconnexion profonde entre la chimie et les subtilités de la signalisation moléculaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer le GSBS, renforçant ainsi son activité fonctionnelle.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX, ou 3-Isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et du GMPc. Cela entraîne des niveaux intracellulaires plus élevés de ces nucléotides cycliques, ce qui pourrait renforcer l'activité de la PKA, stimulant par la suite l'activité du GSBS.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG est connu comme un antioxydant puissant qui peut moduler les voies kinases. En inhibant certaines kinases, il peut libérer le GSBS des contraintes inhibitrices, renforçant ainsi son activité.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de substrats, y compris potentiellement ceux qui interagissent avec le GSBS ou l'activent.

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
$20.00
$30.00
$60.00
$215.00
$345.00
2
(0)

La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, entraînant la production d'oxyde nitrique (NO), qui peut activer la guanylyl cyclase soluble et augmenter les niveaux de GMPc, favorisant indirectement l'activation du GSBS par le biais de la signalisation PKG.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

Le vardénafil, comme le sildénafil, est un inhibiteur de la PDE5, qui augmente les niveaux de GMPc et peut renforcer l'activité de la PKG, influençant potentiellement l'activité du GSBS.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Le zaprinast est un autre inhibiteur de la PDE5 qui a également un effet inhibiteur sélectif sur la PDE9, conduisant à des niveaux élevés de GMPc et renforçant ainsi potentiellement l'activité du GSBS par le biais de la signalisation PKG.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, susceptible de renforcer la signalisation de la PKA et, par la suite, l'activité du GSBS.

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
$147.00
(0)

L'anagrélide inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui pourrait à son tour renforcer l'activité de la PKA et l'activation du GSBS.

Nicotinamide

98-92-0sc-208096
sc-208096A
sc-208096B
sc-208096C
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$43.00
$65.00
$200.00
$815.00
6
(1)

La nicotinamide agit comme un inhibiteur des sirtuines, qui peuvent influencer une variété de processus cellulaires, y compris la désacétylation des protéines. Cela peut indirectement affecter l'état d'activation ou la fonction du GSBS.