Les activateurs GSBS appartiennent à une catégorie de niche dans le domaine chimique, caractérisée par leur capacité à interagir spécifiquement avec le système GSBS (Guanine nucleotide-binding protein-coupled bile acid receptor). Ce système est un réseau complexe de récepteurs et de protéines qui répondent à la présence de certains signaux chimiques, en particulier ceux liés aux acides biliaires, qui sont des substances synthétisées à partir du cholestérol dans le foie. Les activateurs du GSBS, grâce à leur configuration moléculaire adaptée, peuvent moduler efficacement le fonctionnement de ces récepteurs. Ces activateurs présentent généralement une conception moléculaire sophistiquée qui leur permet de se lier avec une grande spécificité et efficacité à leurs sites cibles, influençant ainsi l'activité naturelle du récepteur.
Le rôle des activateurs du GSBS est fondamentalement ancré dans la modulation du comportement des récepteurs, qui est un aspect essentiel des voies de communication moléculaires au sein des cellules. Ces activateurs sont conçus pour se lier aux récepteurs GSBS et induire un changement de conformation, ce qui peut entraîner une modification de l'activité du récepteur. Cette liaison peut soit augmenter, soit stabiliser l'état actif du récepteur, entraînant une cascade d'événements intracellulaires. La structure moléculaire précise des activateurs du GSBS est cruciale car elle détermine leur affinité pour le récepteur et la mesure dans laquelle ils peuvent modifier l'activité du récepteur. Cette spécificité structurelle est obtenue par une sélection minutieuse des atomes et des groupes fonctionnels qui peuvent entrer en contact avec le site actif du récepteur, ce qui implique souvent une combinaison de liaisons hydrogène, d'interactions hydrophobes et de forces de van der Waals pour assurer une interaction stable. L'étude des activateurs du GSBS est un bel exemple de la danse complexe entre la structure chimique et la fonction biologique, mettant en évidence l'interconnexion profonde entre la chimie et les subtilités de la signalisation moléculaire.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer le GSBS, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-Isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et du GMPc. Cela entraîne des niveaux intracellulaires plus élevés de ces nucléotides cycliques, ce qui pourrait renforcer l'activité de la PKA, stimulant par la suite l'activité du GSBS. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu comme un antioxydant puissant qui peut moduler les voies kinases. En inhibant certaines kinases, il peut libérer le GSBS des contraintes inhibitrices, renforçant ainsi son activité. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de substrats, y compris potentiellement ceux qui interagissent avec le GSBS ou l'activent. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, entraînant la production d'oxyde nitrique (NO), qui peut activer la guanylyl cyclase soluble et augmenter les niveaux de GMPc, favorisant indirectement l'activation du GSBS par le biais de la signalisation PKG. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, comme le sildénafil, est un inhibiteur de la PDE5, qui augmente les niveaux de GMPc et peut renforcer l'activité de la PKG, influençant potentiellement l'activité du GSBS. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la PDE5 qui a également un effet inhibiteur sélectif sur la PDE9, conduisant à des niveaux élevés de GMPc et renforçant ainsi potentiellement l'activité du GSBS par le biais de la signalisation PKG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, susceptible de renforcer la signalisation de la PKA et, par la suite, l'activité du GSBS. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui pourrait à son tour renforcer l'activité de la PKA et l'activation du GSBS. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide agit comme un inhibiteur des sirtuines, qui peuvent influencer une variété de processus cellulaires, y compris la désacétylation des protéines. Cela peut indirectement affecter l'état d'activation ou la fonction du GSBS. |