GPR61 Activateurs

Les activateurs courants de la GPR61 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Salmétérol CAS 89365-50-4.

Les activateurs de la GPR61 englobent une variété de composés chimiques qui amplifient indirectement le fonctionnement de la GPR61 par le biais de voies de signalisation distinctes, impliquant principalement la modulation des niveaux d'AMPc intracellulaires. La forskoline est remarquable pour sa capacité à activer directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans la cellule, qui est un second messager essentiel pour les voies de signalisation de la GPR61. Parallèlement, l'isoprotérénol et le salmétérol fonctionnent comme des agonistes bêta-adrénergiques, qui entraînent également une augmentation de l'AMPc, potentialisant potentiellement la voie GPR61. En outre, des composés comme l'IBMX et le rolipram exercent leurs effets stimulants en inhibant les phosphodiestérases, qui dégradent normalement l'AMPc, prolongeant ainsi et amplifiant éventuellement les cascades de signalisation liées à la GPR61. Par un mécanisme similaire, le cilostazol, un inhibiteur de la PDE3, pourrait également contribuer à la persistance de niveaux élevés d'AMPc, favorisant indirectement l'activité de la GPR61.

En élargissant la diversité des activateurs de la GPR61, l'adénosine et la prostaglandine E2 s'engagent avec leurs récepteurs respectifs pour stimuler la production d'AMPc, ce qui peut conduire à un renforcement indirect de la signalisation de la GPR61. La dopamine et l'histamine, bien que par l'intermédiaire de sous-types de récepteurs différents (dopaminergiques et histaminergiques respectivement), peuvent également influencer l'accumulation d'AMPc et, par conséquent, l'activité de la GPR61. L'épinéphrine, par son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques, a également le potentiel d'augmenter les niveaux d'AMPc et, par conséquent, la signalisation GPR61. Enfin, le ZM 241385, en antagonisant le récepteur A2A de l'adénosine, pourrait entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, fournissant une autre voie par laquelle l'activation du GPR61 pourrait être facilitée.