Inhibiteurs GPR6
Les inhibiteurs courants du GPR6 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs du GPR6 sont des composés chimiques qui modulent sélectivement l'activité du récepteur GPR6, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) principalement lié aux voies de signalisation impliquant l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Ce récepteur est principalement classé parmi les récepteurs orphelins en raison de l'identification limitée de ligands endogènes naturels. Le GPR6 est associé à la famille des protéines Gs, ce qui conduit à l'activation de l'adénylyl cyclase et à l'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. Les inhibiteurs de GPR6 bloquent cette activation, réduisant ainsi la signalisation en aval et modulant les processus physiologiques médiés par ce récepteur. La structure des inhibiteurs de GPR6 reflète souvent leur spécificité vis-à-vis du récepteur, et ils sont conçus pour s'insérer dans les poches de liaison de GPR6, empêchant son interaction avec les ligands activateurs ou les protéines G. Les structures chimiques des inhibiteurs de GPR6 varient généralement, englobant à la fois de petites molécules et des structures plus grandes et plus complexes. Ces inhibiteurs peuvent posséder des caractéristiques lipophiles ou hydrophiles en fonction de leur composition moléculaire, et leurs interactions avec le GPR6 sont souvent influencées par des caractéristiques structurelles clés telles que la liaison hydrogène, les interactions hydrophobes ou les forces électrostatiques. L'identification et le développement d'inhibiteurs du GPR6 impliquent généralement des méthodes de criblage à haut débit ou des techniques de conception rationnelle de médicaments, visant à améliorer l'affinité de liaison et la sélectivité des composés. Les modifications structurelles et l'optimisation des groupes fonctionnels sont des approches courantes pour améliorer l'activité inhibitrice et la spécificité des récepteurs. En outre, la modélisation computationnelle est fréquemment utilisée pour prédire les interactions récepteur-ligand et optimiser la conception des inhibiteurs, ce qui permet un ciblage plus précis des voies de signalisation liées au GPR6.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
En augmentant l'AMPc intracellulaire, la forskoline pourrait déclencher une cascade qui aboutit à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut ensuite phosphoryler les facteurs de transcription, ce qui entraîne la suppression de la transcription du gène GPR6. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de la PDE4, le Rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait inciter la PKA à phosphoryler et à désactiver les facteurs de transcription essentiels à la synthèse du GPR6, réduisant ainsi son expression. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 bloque les enzymes MEK1/2, ce qui peut empêcher la phosphorylation des kinases ERK1/2, entraînant une diminution des activateurs transcriptionnels essentiels à l'expression du GPR6. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
En inhibant la MAPK p38, le SB 203580 pourrait empêcher la phosphorylation et l'activation de facteurs de transcription essentiels à l'initiation de la transcription du gène GPR6, ce qui entraînerait une réduction de l'expression du récepteur. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 entrave l'activité de la PI3K, ce qui pourrait empêcher la phosphorylation de l'AKT en aval. Cette interruption peut entraîner une diminution de l'activité transcriptionnelle des gènes, y compris celui codant pour le GPR6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à mTOR et l'inhibe, une kinase clé dans le contrôle de la croissance cellulaire et de la synthèse des protéines. Cette inhibition pourrait entraîner une diminution générale de la traduction de l'ARNm, y compris celle du GPR6. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Le WY 14643 est un agoniste du PPARα et, en activant ce récepteur nucléaire, il pourrait modifier le paysage transcriptionnel et réguler à la baisse l'expression du gène GPR6 dans le cadre d'une modification plus large des gènes métaboliques. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 peut bloquer l'activation de MEK1/2, qui est cruciale pour la voie ERK1/2 en aval qui peut activer les programmes transcriptionnels. La perturbation de cette voie peut entraîner une diminution de l'expression du GPR6. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de JNK et, en bloquant l'activité de JNK, il pourrait empêcher l'activation du facteur de transcription AP-1, un activateur potentiel de l'expression du GPR6, entraînant ainsi sa régulation à la baisse. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW 9662 s'oppose à l'activité de PPARγ, ce qui pourrait entraîner la suppression des événements transcriptionnels nécessaires à l'expression de GPR6. | ||||||