Inhibiteurs GPR135
Les inhibiteurs courants du GPR135 comprennent, entre autres, LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et GW 5074 CAS 220904-83-6.
Les inhibiteurs du GPR135 agissent par le biais de mécanismes cellulaires complexes pour atténuer l'activité de la protéine dans ses voies spécifiques. Ces inhibiteurs sont divers, mais ils ont en commun de perturber les cascades de signalisation dont le GPR135 fait partie ou sur lesquelles il est influencé. Par exemple, l'inhibition sélective des kinases qui sont en amont des voies de signalisation associées au GPR135, telles que la kinase MAPK/ERK et c-Raf, entraîne une réduction en aval de l'activité du GPR135. Ce résultat est obtenu en empêchant les étapes de phosphorylation et d'activation nécessaires qui se propageraient normalement à travers la voie de signalisation jusqu'au GPR135. De même, les inhibiteurs qui ciblent la signalisation RhoA/ROCK, dont dépend la fonction du GPR135, peuvent entraîner une diminution de son activité en empêchant les réarrangements du cytosquelette nécessaires à sa bonne signalisation.
D'autres inhibiteurs agissent sur différents aspects de la signalisation cellulaire qui sont cruciaux pour la fonction du GPR135. Les composés qui inhibent la protéine kinase C ou la phospholipase C perturbent la génération et la fonction des seconds messagers, qui jouent un rôle essentiel dans la transduction du signal médiée par le GPR135. En bloquant ces molécules de signalisation, l'activité de la protéine est indirectement diminuée. En outre, les inhibiteurs qui entravent des voies telles que la signalisation BMP via les récepteurs ALK ou la signalisation PI3K/Akt contribuent également à une diminution de l'activité du GPR135, car ces voies peuvent moduler la fonction du GPR135 dans certaines conditions cellulaires. En outre, les inhibiteurs de mTOR et les inhibiteurs de kinase EGFR jouent un rôle dans la réduction de l'activité du GPR135 en entravant les voies qui peuvent réguler à la hausse ou potentialiser la signalisation du GPR135, entraînant ainsi une diminution de la signalisation de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II. Il inhibe le GPR135 en atténuant la cascade de signalisation en aval initiée par le glutamate, qui pourrait autrement engager l'activité du GPR135 par le biais de systèmes de messagers secondaires. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur sélectif de la kinase MAPK/ERK. Il inhibe indirectement le GPR135 en bloquant la phosphorylation et l'activation de la voie ERK, qui est impliquée dans les réponses cellulaires médiées par le GPR135. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Composé pyridinyl imidazole qui inhibe la MAP Kinase p38. Cette inhibition perturbe les processus cellulaires modulés par la MAPK p38 qui pourraient activer le GPR135, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur sélectif de la protéine kinase Rho-associée contenant des coils (ROCK). L'activité du GPR135 est modulée par la signalisation RhoA/ROCK, et l'inhibition de cette kinase entraîne une diminution de l'activité du GPR135. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inhibiteur de la kinase c-Raf, qui fait partie de la voie de signalisation Ras-Raf-MEK-ERK. En inhibant la kinase c-Raf, le GW 5074 réduit indirectement la signalisation du GPR135, puisque l'activation de cette voie peut conduire à l'activation du GPR135. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK). Comme la MLCK est impliquée dans les réarrangements du cytosquelette qui pourraient influencer la signalisation du GPR135, son inhibition par le ML-7 diminue l'activité du GPR135. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est impliquée dans la régulation du GPR135, et l'inhibition par Go 6983 réduit l'activité fonctionnelle du GPR135 en atténuant la transduction du signal médiée par la PKC. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Inhibiteur sélectif de la signalisation BMP via ALK2/3/6. En inhibant cette voie, ce composé réduit indirectement l'activité fonctionnelle du GPR135 qui peut être activé en aval des processus cellulaires médiés par le BMP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de la PI3K par le LY294002 entraîne une réduction de la signalisation Akt, une voie qui peut moduler l'activité du GPR135, ce qui entraîne une inhibition indirecte du GPR135. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui affecte indirectement l'activité du GPR135 en inhibant la voie mTOR, qui joue un rôle dans les processus cellulaires susceptibles de réguler à la hausse la signalisation du GPR135. | ||||||