Date published: 2025-9-7

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GW 5074 (CAS 220904-83-6)

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Noms alternatifs:
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
Application(s):
GW 5074 est un inhibiteur de la kinase c-Raf-1 et de l'activation de ERK1/2 médiée par la PMA.
Numéro CAS:
220904-83-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
520.94
Formule Moléculaire:
C15H8Br2INO2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GW 5074 est un produit chimique de recherche très intéressant en raison de son rôle d'inhibiteur de la protéine kinase C-Raf (également connue sous le nom de c-Raf-1). Ce composé est largement utilisé dans les études de biologie cellulaire et moléculaire pour explorer la voie de signalisation Raf/MEK/ERK, qui est impliquée dans la régulation de la division, de la survie et de la différenciation cellulaires. En inhibant C-Raf, GW 5074 permet aux chercheurs d'étudier les conséquences du blocage de cette voie, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de signalisation cellulaire. En outre, le GW 5074 est utilisé pour étudier ses effets sur les facteurs neurotrophiques et la survie neuronale, contribuant ainsi au domaine plus large de la recherche en neurobiologie. La capacité du composé à moduler l'activité des kinases en fait une sonde utile dans l'étude de la transduction des signaux et des processus régulés par les kinases à l'intérieur des cellules.


GW 5074 (CAS 220904-83-6) Références

  1. Découverte d'inhibiteurs puissants de la kinase cRaf1.  |  Lackey, K., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 223-6. PMID: 10698440
  2. La peptidoglycane induit l'activation du facteur nucléaire kappaB et l'expression de la cyclooxygénase-2 via Ras, Raf-1 et ERK dans les macrophages RAW 264.7.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20889-97. PMID: 15007072
  3. L'inhibiteur de c-Raf GW5074 assure une neuroprotection in vitro et dans un modèle animal de neurodégénérescence par un mécanisme indépendant de MEK-ERK et d'Akt.  |  Chin, PC., et al. 2004. J Neurochem. 90: 595-608. PMID: 15255937
  4. Le récepteur de la bradykinine B2 est responsable de l'activation de NF-kappaB et de l'expression de la cyclooxygénase-2 via la voie Ras/Raf-1/ERK dans les cellules épithéliales des voies respiratoires humaines.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Immunol. 173: 5219-28. PMID: 15470067
  5. Le phorbol 12-myristate 13-acétate augmente l'expression de la cyclooxygénase-2 dans les cellules épithéliales pulmonaires humaines via les voies Ras, Raf-1, ERK et NF-kappaB, mais pas p38 MAPK.  |  Chang, MS., et al. 2005. Cell Signal. 17: 299-310. PMID: 15567061
  6. Le facteur de croissance des fibroblastes 2 supprime l'apoptose de L929 induite par l'oridonine par l'intermédiaire d'une voie dépendante de la kinase régulée par le signal extracellulaire et indépendante de la phosphatidylinositol 3-kinase.  |  Huang, J., et al. 2006. J Pharmacol Sci. 102: 305-13. PMID: 17116975
  7. Implication de Ras/Raf-1/p44/42 MAPK dans l'expression de la cyclooxygénase-2 induite par YC-1 dans les cellules épithéliales pulmonaires humaines.  |  Chang, MS., et al. 2009. Pharmacol Res. 60: 247-53. PMID: 19717011
  8. La signalisation Raf/extracellular signal-related kinase dépendante de la farnésylation des protéines est liée au remodelage du cytosquelette pour faciliter la sécrétion d'insuline induite par le glucose dans les cellules bêta du pancréas.  |  Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-77. PMID: 20071600
  9. Perturbation de l'angiogenèse et de la croissance tumorale grâce à un médicament actif par voie orale qui stabilise l'état inactif du PDGFRbeta/B-RAF.  |  Murphy, EA., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 4299-304. PMID: 20154271
  10. Potentiel analgésique de l'acide farnésyl thiosalicylique intrathécal et du GW 5074 dans la douleur neuropathique induite par la vincristine chez le rat.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
  11. L'administration intrathécale d'acide farnésyl thiosalicylique et de GW 5074 atténue l'hyperalgésie et l'allodynie dans la douleur neuropathique induite par une blessure chronique par constriction chez le rat.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  12. L'activation de NF-κB induite par la thrombine et la libération de IL-8/CXCL8 sont médiées par les voies Shc, Raf-1 et ERK dépendantes de c-Src dans les cellules épithéliales pulmonaires.  |  Lin, CH., et al. 2013. Cell Signal. 25: 1166-75. PMID: 23357535
  13. L'oxindole GW-5074 inhibe l'infection et la propagation du polyomavirus JC en antagonisant la voie de signalisation MAPK-ERK.  |  Kaiserman, J., et al. 2023. mBio. e0358322. PMID: 36786589

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GW 5074, 5 mg

sc-200639
5 mg
$106.00

GW 5074, 25 mg

sc-200639A
25 mg
$417.00