Gm71 Activateurs
Les activateurs courants de la Gm71 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les activateurs de la protéine lysine (K) méthyltransférase contenant de la valosine peuvent influencer l'activité de cette enzyme par diverses voies biochimiques. Par exemple, des composés comme la forskoline, en stimulant l'adénylate cyclase, augmentent les niveaux d'AMPc, favorisant indirectement l'activation de la PKA. La PKA activée peut phosphoryler des protéines, ce qui peut influencer l'activité de méthylation de Vcpkmt, car les états de phosphorylation peuvent modifier la disponibilité des substrats ou les interactions enzymatiques. De même, l'Ionomycine, par son rôle d'ionophore calcique, peut activer les CaMK, qui peuvent phosphoryler des protéines qui sont des substrats potentiels de la Vcpkmt ou des facteurs de régulation, renforçant ainsi la fonction de méthyltransférase de l'enzyme.
D'autres activateurs agissent en modifiant la disponibilité du substrat ou le milieu de l'enzyme. Par exemple, l'épigallocatéchine gallate (EGCG) et le SAHA inhibent les désacétylases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'acétylation des histones, qui pourraient être des substrats préférés pour la Vcpkmt, renforçant ainsi son activité. L'augmentation des niveaux intracellulaires de SAM, un donneur de groupe méthyle, augmente directement les capacités de méthylation de Vcpkmt.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler diverses protéines, renforçant potentiellement l'activité de la lysine (K) méthyltransférase de la protéine contenant de la valosine (Vcpkmt) en augmentant le potentiel de méthylation à l'intérieur de la cellule. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore calcique, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut activer la CaMK, ce qui peut faciliter la phosphorylation des substrats qui interagissent avec Vcpkmt, améliorant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle de nombreuses protéines. Il pourrait en résulter une interaction accrue entre les substrats phosphorylés et Vcpkmt, ce qui renforcerait son activité de méthylation. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation globale des protéines. Cet état d'hyperphosphorylation peut indirectement renforcer l'activité de Vcpkmt en augmentant la disponibilité des substrats phosphorylés. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inhibe les histones désacétylases de classe I, ce qui augmente potentiellement l'acétylation des histones. Les histones acétylées peuvent être des substrats privilégiés pour Vcpkmt, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de méthylation. | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La SAM sert de donneur de méthyle pour les réactions de méthylation catalysées par les méthyltransférases. Une concentration accrue de SAM peut renforcer l'activité de méthylation de Vcpkmt en fournissant davantage de groupes méthyles à transférer. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide inhibe les sirtuines, qui sont des désacétylases dépendantes du NAD+. L'inhibition des sirtuines peut augmenter les niveaux d'acétylation des protéines, créant potentiellement un environnement de substrat plus favorable à l'activité de Vcpkmt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine s'incorpore à l'ARN et à l'ADN et inhibe les ADN-méthyltransférases. Cela peut conduire à des altérations de la structure de la chromatine, augmentant potentiellement l'accessibilité des substrats à Vcpkmt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur d'histone désacétylase, qui entraîne une acétylation accrue des histones. L'acétylation accrue peut fournir un substrat enrichi sur lequel Vcpkmt peut agir. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe les histones acétyltransférases (HAT). Cela peut conduire à un mécanisme compensatoire où une méthylation accrue se produit, renforçant potentiellement l'activité de Vcpkmt. | ||||||