GGTase-Iα Activateurs
Les activateurs courants de la GGTase-Iα comprennent, sans s'y limiter, le sel d'ammonium du pyrophosphate de farnésyle CAS 13058-04-3, le sel de triammonium du géranylgeranylpyrophosphate CAS 6699-20-3, la simvastatine CAS 79902-63-9, la lovastatine CAS 75330-75-5 et le GGTI 298 CAS 1217457-86-7.
Les activateurs de la GGTase-Iα constituent un groupe diversifié de composés qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la GGTase-Iα, principalement par la modulation de la voie du mévalonate et la disponibilité des substrats de prénylation. Des substrats tels que le Farnesyl Pyrophosphate et le Geranylgeranyl Pyrophosphate facilitent directement l'action enzymatique de la GGTase-Iα dans la prénylation des protéines, un processus vital pour le bon fonctionnement et la localisation de nombreuses protéines de signalisation. Les statines, notamment la simvastatine, la lovastatine, la fluvastatine et la pravastatine, renforcent indirectement l'activité de la GGTase-Iα. Ces composés inhibent l'HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une augmentation de la voie du mévalonate, augmentant ainsi la disponibilité des substrats nécessaires à la prénylation médiée par la GGTase-Iα. L'acide mévalonique, en tant qu'intermédiaire clé de cette voie, joue un rôle essentiel dans l'approvisionnement en substrats pour l'activité de la GGTase-Iα.
Les bisphosphonates tels que l'alendronate et l'acide zolédronique contribuent également à l'activation de la GGTase-Iα. En agissant sur la voie des mévalonates, ils augmentent indirectement la disponibilité des substrats de prénylation. Dans un mécanisme compensatoire intrigant, les inhibiteurs de la GGTase comme le GGTI-298 et le GGTI-2133 peuvent paradoxalement augmenter l'activité de la GGTase-Iα dans des conditions cellulaires spécifiques, ce qui démontre la complexité des systèmes de régulation cellulaires. L'alcool périllylique, en influençant le métabolisme des lipides et la voie du mévalonate, contribue également à accroître la disponibilité des substrats pour la GGTase-Iα. Ces activateurs, par leur impact collectif sur la voie du mévalonate et la disponibilité des substrats, facilitent le renforcement du rôle de la GGTase-Iα dans la prénylation des protéines, un processus critique pour le bon fonctionnement de nombreuses protéines cellulaires impliquées dans la signalisation et l'association membranaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
Le farnésyl pyrophosphate est un substrat de la GGTase-Iα, qui renforce directement son activité de prénylation des protéines, cruciale pour la modification de diverses protéines de signalisation. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
Le géranylgéranyl pyrophosphate est un autre substrat qui facilite directement l'activité de la GGTase-Iα dans la géranylgéranylation des protéines, essentielle pour l'association des protéines à la membrane. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, en inhibant l'HMG-CoA réductase, augmente indirectement l'activité de la GGTase-Iα en régulant à la hausse la voie du mévalonate, ce qui augmente la disponibilité des substrats pour la prénylation. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine fonctionne de la même manière que la simvastatine, en augmentant l'activité de la GGTase-Iα indirectement en modulant la voie du mévalonate et en augmentant la disponibilité du substrat. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298, un inhibiteur de la GGTase, peut paradoxalement induire un mécanisme compensatoire qui renforce finalement l'activité de la GGTase-Iα dans certaines conditions cellulaires. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
L'alendronate, un bisphosphonate, peut indirectement affecter l'activité de la GGTase-Iα en modulant la voie du mévalonate, ce qui a un impact sur la disponibilité des substrats pour la prénylation. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique, un autre bisphosphonate, tout comme l'alendronate, peut augmenter indirectement l'activité de la GGTase-Iα en influençant la voie du mévalonate. | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
Le GGTI-2133, comme le GGTI-298, peut indirectement entraîner une augmentation de l'activité de la GGTase-Iα par le biais de mécanismes cellulaires compensatoires dans certaines conditions. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatine, en inhibant l'HMG-CoA réductase, comme les autres statines, renforce indirectement l'activité de la GGTase-Iα en augmentant la disponibilité des substrats par la voie du mévalonate. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatine agit de la même manière que les autres statines, en renforçant indirectement l'activité de la GGTase-Iα par la modulation de la voie des mévalonates, ce qui augmente la disponibilité des substrats pour la prénylation. | ||||||