Structure moléculaire de GGTI-2133, Numéro CAS: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
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Noms alternatifs:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
Application(s):
GGTI-2133 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GGTase I
Numéro CAS:
1217480-14-2
Masse Moléculaire:
570.56
Formule Moléculaire:
C27H28N4O3•C2HF3O2
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Le GGTI-2133 est un inhibiteur peptidomimétique puissant, sélectif et non thiol de la géranylgéranyltransférase I (GGTase I), dont la sélectivité est 140 fois supérieure à celle de la farnésyltransférase, avec une CI50 de 38 nM. Il est perméable aux cellules et il a été démontré qu'il inhibe spécifiquement l'activité de l'enzyme, y compris la géranylgéranyle de RAP1A, avec une CI50 de 10 µM, tout en n'affectant pas de manière significative la géranylgéranyle de H-Ras. Le composé influence le comportement cellulaire, notamment en inhibant la croissance cellulaire et en réduisant la migration et l'invasion des cellules dans des lignées cellulaires spécifiques. Ses effets ont été étudiés dans divers modèles, y compris une démonstration de son impact sur les processus et les comportements cellulaires.
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) Références
- Le mévalonate sensibilise la transmission nociceptive dans la moelle épinière de la souris. | Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
- L'inhibition de la géranylgeranyltransférase inhibe l'hyperréactivité du muscle lisse bronchique chez la souris. | Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
- Le GGTI-2133, un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase, inhibe l'infiltration des cellules inflammatoires dans les voies respiratoires dans l'asthme expérimental chez la souris. | Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
- R-Ras interagit avec la filamine a pour maintenir la fonction de barrière endothéliale. | Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
- La géranylgeranyl transférase régule la formation de chimiokines CXC dans les macrophages alvéolaires et le recrutement des neutrophiles dans les lésions pulmonaires septiques. | Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
- La simvastatine et le GGTI-2133, un inhibiteur de la géranylgeranyl transférase, augmentent la déformabilité des érythrocytes mais réduisent la libération d'ATP induite par une faible tension en O(2). | Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
- La géranylgeranyl transférase régule la formation de chimiokines CXC induite par la protéine streptococcique M1 et le recrutement des neutrophiles dans le poumon. | Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
- La modulation pharmacologique de la géranylgeranyltransférase et de la farnésyltransférase atténue le sevrage des opioïdes in vivo et in vitro. | Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
- L'inhibition de la géranylgeranyltransférase atténue l'accumulation de neutrophiles et les lésions tissulaires dans la pancréatite aiguë sévère. | Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
- La simvastatine induit un effet hypotenseur central par le biais d'une signalisation médiée par Ras qui provoque une régulation à la hausse de l'eNOS. | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
- Implication de l'isoprénylation des protéines dans la douleur neuropathique induite par une lésion du nerf sciatique chez la souris. | Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
- L'inhibition de la synthèse du cholestérol par les statines induit une autophagie cytoprotectrice dans les cellules leucémiques humaines. | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- L'inhibition de la voie du mévalonate augmente l'activité de la pitavastatine contre les cellules cancéreuses ovariennes. | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
Inhibiteur de:
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, et RGL4.Activateur de:
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, et ZIP-kinase.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |