Inhibiteurs Gα q
Les inhibiteurs Gα q courants comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Suramine sodium CAS 129-46-4, Manumycine A CAS 52665-74-4 et ML 141 CAS 71203-35-5.
Gα q est l'une des sous-unités alpha des protéines G hétérotrimériques, qui sont des composants vitaux des voies de signalisation cellulaires. Ces protéines agissent comme des interrupteurs moléculaires, passant d'un état actif (lié au GTP) à un état inactif (lié au GDP). Lorsqu'elle est activée par des récepteurs à la surface de la cellule, généralement des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), la sous-unité Gα q peut activer des effecteurs en aval, l'un des plus notables étant la phospholipase Cβ (PLCβ). Cette activation entraîne à son tour la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), des seconds messagers qui propagent le signal à l'intérieur de la cellule. Étant donné le rôle central de Gα q dans la transduction des signaux extracellulaires en réponses intracellulaires, sa régulation précise est cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire. La dérégulation de la signalisation Gα q peut contribuer à diverses anomalies cellulaires, ce qui souligne l'importance de comprendre et de moduler son activité.
Les inhibiteurs de Gα q sont une classe de composés chimiques méticuleusement conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine Gα q. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner selon plusieurs mécanismes. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner selon plusieurs mécanismes, tels que la prévention de l'échange du GDP contre le GTP (maintenant ainsi la protéine Gα q dans son état inactif), le blocage de l'interaction entre la protéine Gα q et ses effecteurs en aval, ou la stabilisation de la forme inactive de la protéine. Les sites de liaison et les modes d'action exacts peuvent varier d'un inhibiteur à l'autre, mais l'objectif principal est de moduler les voies de signalisation médiées par Gα q.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated coiled-coil kinase), qui se trouve en aval de la voie de signalisation Gα q. En inhibant ROCK, Y-27632 peut empêcher la biogenèse des ribosomes. En inhibant ROCK, Y-27632 peut atténuer les effets cellulaires médiés par Gα q. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. Bien que la PI3K soit généralement associée à la signalisation Gα_i, son inhibition peut avoir un impact sur les voies interférant avec les effets médiés par la Gα q. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est une naphthylurée polysulfonée qui inhibe divers facteurs de croissance. Elle peut interférer avec la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, y compris celle des récepteurs Gα q. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un inhibiteur de la farnésyl transférase. En inhibant la farnésyl transférase, elle peut bloquer la modification post-traductionnelle de Gα q, ce qui peut avoir un impact sur sa fonction. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de Cdc42, un membre de la famille des Rho GTPases. Cdc42 est impliqué dans des voies qui interagissent avec la signalisation Gα q. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur de la kinase Raf-1, qui peut être activée en aval de Gα q. En inhibant Raf-1, le GW5074 peut atténuer les voies de signalisation activées par Gα q. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC à large spectre. La PKC est un effecteur direct de la voie de signalisation Gα q, et son inhibition peut réduire les effets médiés par Gα q. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de l'EGFR. L'EGFR peut interagir avec la signalisation Gα q, et son inhibition pourrait affecter les voies dépendantes de la Gα q. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. Comme le LY294002, il peut avoir un impact sur les voies qui interagissent avec la signalisation médiée par Gα q. | ||||||