Date published: 2025-10-11

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Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2)

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Noms alternatifs:
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
Application(s):
Tyrphostin AG 1478 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR.
Numéro CAS:
175178-82-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
315.76
Formule Moléculaire:
C16H14ClN3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La Tyrphostine AG 1478 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui s'est révélé être un inhibiteur sélectif et puissant de l'EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) dans une variété de lignées cellulaires avec une IC50 d'environ 3 nM. Dans les fibroblastes Rat-1, la Tyrphostine AG 1478 a démontré une régulation à la baisse de la synthèse d'ADN stimulée par l'EGF. L'induction de p21/cip1/WAF1 et l'activation de la kinase de la famille src dépendante de l'EGF ont été bloquées par la Tyrphostine AG 1478 dans la lignée cellulaire A431 de carcinome épidermoïde. En outre, une étude utilisant des rats sevrés précocement pour étudier la signalisation de l'EGFR et son rôle dans la prolifération des cellules des muqueuses, l'administration de la Tyrphostine AG 1478 a permis de diminuer la phosphorylation de l'ERK sans affecter p-Src et p-Akt. Dans cette étude, la Tyrphostine AG 1478 a également permis de réduire les mesures de mitose et de synthèse d'ADN. L'EGFR étant surexprimé dans diverses cellules cancéreuses, les composés qui inhibent l'EGFR, tels que la Tyrphostine AG 1478, pourraient présenter un intérêt pour la recherche.


Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2) Références

  1. L'acide niflumique et l'AG-1478 réduisent la synthèse de mucine induite par la fumée de cigarette: le rôle de l'hCLCA1.  |  Hegab, AE., et al. 2007. Chest. 131: 1149-56. PMID: 17426222
  2. Interaction entre la bradykinine et le facteur de croissance épidermique dans la régulation de la production d'IL-6 dans les cellules musculaires lisses des voies respiratoires humaines.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  3. Le TGF-β1 favorise la fonction de barrière cellulaire lors de la maturation des cellules endothéliales cornéennes.  |  Beaulieu Leclerc, V., et al. 2018. Sci Rep. 8: 4438. PMID: 29535350
  4. Rôle de la voie de signalisation EGFL7/EGFR dans la migration et l'invasion des adénomes hypophysaires producteurs d'hormone de croissance.  |  Liu, Q., et al. 2018. Sci China Life Sci. 61: 893-901. PMID: 29951953
  5. Activation des kinases de la famille src en fonction du facteur de croissance épidermique.  |  Osherov, N. and Levitzki, A. 1994. Eur J Biochem. 225: 1047-53. PMID: 7525285
  6. L'induction prolongée du complexe p21Cip1/WAF1/CDK2/PCNA par l'activation du récepteur du facteur de croissance épidermique est le médiateur de l'inhibition de la croissance des cellules A431 induite par le ligand.  |  Fan, Z., et al. 1995. J Cell Biol. 131: 235-42. PMID: 7559780
  7. Inhibition de la tyrosine kinase: une approche du développement de médicaments.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  8. Rôle de la transactivation du récepteur de l'EGF dans la signalisation par les récepteurs couplés aux protéines G.  |  Daub, H., et al. 1996. Nature. 379: 557-60. PMID: 8596637
  9. La tyrphostine AG 1478 inhibe de préférence les cellules de gliome humain exprimant des récepteurs de facteur de croissance épidermique tronqués plutôt que des récepteurs de type sauvage.  |  Han, Y., et al. 1996. Cancer Res. 56: 3859-61. PMID: 8752145
  10. Le stress oxydatif augmente l'expression génétique du facteur de croissance EGF-like lié à l'héparine et de l'amphireguline dans les cellules épithéliales gastriques cultivées de rat.  |  Miyazaki, Y., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 226: 542-6. PMID: 8806670
  11. Effets opposés des inhibiteurs de tyrosine kinase sur la minéralisation des cellules osseuses normales et tumorales.  |  Klein, BY., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 420-9. PMID: 9138097
  12. Cartographie du site de liaison de la métalloprotéinase matricielle sur le domaine N-terminal de l'inhibiteur tissulaire des métalloprotéinases-2 par perturbation du déplacement chimique de la RMN.  |  Williamson, RA., et al. 1997. Biochemistry. 36: 13882-9. PMID: 9374866
  13. Les effets opposés de la cyclosporine A et de la tyrphostine AG-1478 indiquent un rôle de la protéine Src dans le contrôle cellulaire de la minéralisation.  |  Stekelenburg, J., et al. 1998. J Cell Biochem. 71: 116-26. PMID: 9736460

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Tyrphostin AG 1478, 5 mg

sc-200613
5 mg
$94.00

Tyrphostin AG 1478, 25 mg

sc-200613A
25 mg
$413.00