FXR Activateurs
Les activateurs FXR courants comprennent notamment le GW 4064 CAS 278779-30-9, la thrombine du plasma humain CAS 9002-04-4, le collagène IV CAS 9007-34-5, l'acide chénodésoxycholique, acide libre CAS 474-25-9 et l'acide ursodésoxycholique CAS 128-13-2.
La classe chimique des activateurs FXR est constituée de composés capables d'activer le récepteur farnésoïde X (FXR), un récepteur nucléaire appartenant à la superfamille des facteurs de transcription activés par des ligands. Le FXR est principalement exprimé dans les tissus du foie, de l'intestin et des reins, et il joue un rôle essentiel dans la régulation de divers aspects du métabolisme des acides biliaires, de l'homéostasie lipidique, du métabolisme du glucose et de l'inflammation. Lorsqu'il est activé, le FXR forme un hétérodimère avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR) et se lie à des séquences d'ADN spécifiques, connues sous le nom d'éléments de réponse, dans les promoteurs des gènes cibles. Cette interaction conduit à la modulation de l'expression des gènes, influençant ensuite les processus métaboliques et physiologiques sous son contrôle.
L'étude des activateurs de FXR est importante dans le contexte de la compréhension de l'impact de ce récepteur sur de multiples voies physiologiques. En modulant l'activité du FXR, les chercheurs peuvent étudier le potentiel de manipulation du métabolisme des lipides et du glucose, ainsi que la synthèse, le transport et l'excrétion des acides biliaires. Le développement d'activateurs FXR spécifiques est prometteur pour traiter les troubles métaboliques, tels que la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD), la stéatohépatite non alcoolique (NASH) et le diabète de type 2, en raison du rôle du FXR dans la régulation de ces processus. En résumé, l'exploration des activateurs de FXR contribue à démêler l'interaction complexe entre le métabolisme, l'inflammation et la régulation transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $95.00 | 13 | |
GW 4064 (CAS 278779-30-9) est un composé chimique qui active le FXR, un récepteur nucléaire impliqué dans la régulation de divers processus physiologiques. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $235.00 | ||
La thrombine peut indirectement activer le FX par le biais d'une activation en retour du FVII. La thrombine active également d'autres facteurs de coagulation, amplifiant ainsi la cascade de coagulation. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $91.00 $345.00 | ||
SR 12813 (CAS 126411-39-0) est un composé qui active le FXR, un récepteur nucléaire associé à la régulation de divers processus physiologiques. | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $406.00 $1408.00 | 1 | |
La fexaramine (CAS 574013-66-4) est un composé chimique qui active le FXR, un récepteur nucléaire impliqué dans la modulation de divers processus physiologiques. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $70.00 | 30 | |
Le GW4064 est un agoniste synthétique du FXR qui a été développé comme outil de recherche pour étudier l'activation du FXR. Il active le FXR d'une manière similaire aux acides biliaires naturels en se liant au récepteur et en favorisant la transcription des gènes cibles. Le GW4064 a été utilisé dans divers contextes expérimentaux pour étudier les effets du FXR sur le métabolisme et d'autres processus physiologiques. | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | $28.00 $117.00 | ||
Le CDCA est un acide biliaire primaire qui active le récepteur farnésoïde X (FXR). Lorsque le CDCA se lie au FXR, il déclenche la formation d'hétérodimères FXR-RXR, qui se lient ensuite à des séquences d'ADN spécifiques dans les promoteurs de gènes cibles. Cette liaison entraîne la transcription de gènes responsables de la régulation de la synthèse, du transport et du métabolisme des acides biliaires. Ce mécanisme contribue à maintenir l'équilibre des acides biliaires dans l'organisme et favorise la régulation en retour des niveaux d'acides biliaires. | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | $52.00 $131.00 | 4 | |
L'UDCA est un acide biliaire primaire dont on a montré qu'il activait le FXR. Comme le CDCA, l'UDCA se lie au FXR et induit la formation d'hétérodimères FXR-RXR. Cela entraîne l'activation des gènes impliqués dans le transport et la détoxification des acides biliaires. L'UDCA est souvent utilisé à des fins thérapeutiques pour traiter certains troubles hépatiques, et ses effets médiés par le FXR contribuent à ses effets bénéfiques sur le métabolisme des acides biliaires. | ||||||