Structure moléculaire de SR 12813, Numéro CAS: 126411-39-0
SR 12813 (CAS 126411-39-0)
Noms alternatifs:
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
Application(s):
SR 12813 est un agoniste du PXR qui active le récepteur farnésoïde X (FXR) à des concentrations μM
Numéro CAS:
126411-39-0
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
504.53
Formule Moléculaire:
C24H42O7P2
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Le SR 12813 est un agoniste du PXR (pregnane X receptor) (les valeurs EC50 sont de 200 et 700 nM pour le PXR humain et le PXR de lapin respectivement). Le SR 12813 active le FXR (récepteur farnésoïde X) à des concentrations de l'ordre du muM. Le SR 12813 est un inhibiteur de l'HMGCR.
SR 12813 (CAS 126411-39-0) Références
- Les récepteurs nucléaires FXR et LXRalpha: cibles potentielles pour le développement de médicaments affectant le métabolisme des lipides et les maladies néoplasiques. | Niesor, EJ., et al. 2001. Curr Pharm Des. 7: 231-59. PMID: 11254888
- Isolement de cellules mutantes dépourvues d'Insig-1 par sélection avec SR-12813, un agent qui stimule la dégradation de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A réductase. | Sever, N., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 43136-47. PMID: 15247248
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- La déhydroépiandrostérone induit le CYP2B6 humain par l'intermédiaire du récepteur constitutif de l'androstane. | Kohalmy, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1495-501. PMID: 17591676
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- Les hydrocarbures aromatiques polycycliques stimulent l'activité du promoteur du CYP3A4 humain par l'intermédiaire du PXR. | Luckert, C., et al. 2013. Toxicol Lett. 222: 180-8. PMID: 23845848
- Criblage génétique prospectif des régulateurs impliqués dans la synthèse du cholestérol à l'aide de la mutagenèse insertionnelle basée sur la validation. | Jiang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e112632. PMID: 25426949
- Utilité d'un test rapporteur approprié: L'héliotrine interfère avec les systèmes de gènes rapporteurs pilotés par la séquence d'activation GAL4/upstream. | Luckert, C., et al. 2015. Anal Biochem. 487: 45-8. PMID: 26212314
- Les récepteurs X de la prégnane régulent le CYP2C8 et la P-glycoprotéine pour influencer la résistance des cellules NSCLC au Taxol. | Chen, Y., et al. 2016. Cancer Med. 5: 3564-3571. PMID: 27878971
- Le SR-12813, nouveau médicament hypocholestérolémiant, inhibe la synthèse du cholestérol par une dégradation accrue de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A réductase. | Berkhout, TA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 14376-82. PMID: 8662919
- Induction du cytochrome P4503A par l'antiglucocorticoïde mifepristone et un nouveau médicament hypocholestérolémiant. | Williams, JA., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 757-61. PMID: 9193879
- Le SR-12813 réduit le cholestérol plasmatique chez les chiens beagle en diminuant la biosynthèse du cholestérol. | Berkhout, TA., et al. 1997. Atherosclerosis. 133: 203-12. PMID: 9298680
Inhibiteur de:
HMGCR.Activateur de:
FXR, et PXR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SR 12813, 10 mg | sc-204296 | 10 mg | $89.00 | |||
SR 12813, 50 mg | sc-204296A | 50 mg | $338.00 |