Inhibiteurs FRBZ1
Les inhibiteurs courants de FRBZ1 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le WYE-354 CAS 1062169-56-5, le PP242 CAS 1092351-67-1, le Torin 1 CAS 1222998-36-8 et l'AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Les inhibiteurs de FRBZ1 sont une série de composés chimiques qui orchestrent la réduction de l'activité fonctionnelle de FRBZ1 par la modulation des voies de signalisation intimement liées à la fonction de FRBZ1. Par exemple, la rapamycine et l'évérolimus exercent leur influence en se liant à FKBP12, créant un complexe qui inhibe le domaine FRB de mTOR, analogue à celui de FRBZ1, freinant ainsi la cascade de signalisation dépendant de FRBZ1. Le WYE-354 et le Torin 1, en tant qu'inhibiteurs sélectifs de mTOR, contribuent à la suppression des activités de FRBZ1 en altérant les voies de signalisation mTORC1 et mTORC2, qui sont structurellement et fonctionnellement liées à la voie FRBZ1. Des composés comme le PP242, l'AZD8055 et le Sapanisertib, en tant qu'inhibiteurs compétitifs de l'ATP, bloquent stratégiquement le domaine kinase de mTOR, diminuant ainsi la signalisation de FRBZ1 en raison du mimétisme structurel de la protéine avec le domaine FRB de mTOR.
En outre, la double inhibition des voies PI3K/mTOR par PF-04691502, le ciblage sélectif de l'activité kinase de la mTOR par KU 0063794 et l'inhibition des deux voies TORC1/TORC2 par Palomid 529 conduisent tous indirectement à une diminution de l'activité de FRBZ1 en atténuant les voies de signalisation en aval influencées par FRBZ1. L'OSU 03012 perturbe la signalisation médiée par PDK1 dans la voie PI3K/Akt/mTOR, ce qui, par conséquent, perturbe l'implication de FRBZ1 dans ces voies. L'INK 128, un autre inhibiteur sélectif de mTOR compétitif à l'ATP, agit de manière similaire en entravant les voies mTORC1/2, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activité de FRBZ1. Collectivement, ces inhibiteurs de FRBZ1, par leurs effets ciblés sur la signalisation cellulaire, assurent la régulation à la baisse des activités fonctionnelles de FRBZ1 sans cibler directement la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe formé inhibe le domaine FRB de mTOR, qui est homologue à FRBZ1, ce qui entraîne l'inhibition de la voie de signalisation médiée par FRBZ1. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354 est un inhibiteur sélectif de l'activité kinase de mTOR, qui diminue efficacement la voie de signalisation mTOR, y compris les fonctions dépendant de FRBZ1, puisque FRBZ1 est structurellement lié au domaine FRB de mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de mTOR, qui inhibe indirectement la fonction de FRBZ1 en ciblant le domaine kinase et en empêchant la signalisation en aval liée à l'activité de FRBZ1. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité kinase de mTOR, qui supprime les voies de signalisation mTORC1 et mTORC2, diminuant ainsi la signalisation FRBZ1 en raison de sa similarité structurelle avec le domaine FRB de mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un inhibiteur ATP-compétitif de la kinase mTOR, qui réduit indirectement l'activité de FRBZ1 en inhibant les complexes de signalisation mTORC1 et mTORC2 qui partagent des similitudes fonctionnelles avec FRBZ1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Le KU 0063794 est un inhibiteur sélectif de l'activité kinase de la mTOR, qui entraîne l'inhibition des complexes mTORC1 et mTORC2, diminuant indirectement l'activité de FRBZ1 en raison de sa ressemblance structurelle et fonctionnelle avec le domaine FRB de la mTOR. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 est un double inhibiteur de TORC1/TORC2 qui inhibe indirectement la fonction de FRBZ1 en ciblant les voies de signalisation en aval qui sont également influencées par FRBZ1. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
L'OSU 03012 (également connu sous le nom d'AR-12) inhibe PDK1 dans la voie PI3K/Akt/mTOR, ce qui inhibe indirectement la fonction de FRBZ1 en perturbant les voies de signalisation dans lesquelles FRBZ1 est impliqué en raison de sa similarité avec le domaine FRB de mTOR. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
L'INK 128 est un inhibiteur de l'activité kinase de mTOR, ce qui conduit indirectement à l'inhibition de FRBZ1 en ciblant les voies de signalisation connexes qui sont impliquées dans les fonctions cellulaires médiées par FRBZ1. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus se lie sélectivement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR en interagissant avec son domaine FRB, inhibant ainsi indirectement les voies de signalisation FRBZ1 en raison de l'homologie structurelle entre FRBZ1 et le domaine FRB de mTOR. | ||||||