Structure moléculaire de OSU 03012, Numéro CAS: 742112-33-0
OSU 03012 (CAS 742112-33-0)
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Noms alternatifs:
AR-12; OSU-03012
Application(s):
OSU 03012 est un inhibiteur de PDK1 et un inducteur d'apoptose indépendant de la caspase et de la p53.
Numéro CAS:
742112-33-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
460.45
Formule Moléculaire:
C26H19F3N4O
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OSU 03012 est un puissant inhibiteur de PDK1 (IC50 = 5 muM). Il provoque une induction dose-dépendante de la mort cellulaire, indépendamment de la présence ou de l'absence de p53 muté. Des études ont montré que le traitement des cellules avec l'OSU 03012 entraîne une accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans la cellule, ce qui peut contribuer à la mort cellulaire par des dommages oxydatifs. L'exposition à des radiations ionisantes après le traitement par l'OSU 03012 entraîne une augmentation de la mort cellulaire, qui est également indépendante de la caspase.
OSU 03012 (CAS 742112-33-0) Références
- Un nouveau dérivé du célécoxib, l'OSU03012, induit une cytotoxicité dans les cellules primaires de la LLC et dans la lignée cellulaire du lymphome à cellules B transformé par un mécanisme indépendant de la caspase et de Bcl-2. | Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
- L'OSU-03012 favorise la destruction des cellules transformées indépendamment de la caspase, mais en fonction de la PERK, de la cathepsine B, de la BID et de l'AIF. | Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
- Effets chimiopréventifs et bioénergétiques de l'inhibition de la voie PDK1/Akt dans un modèle de souris transgénique du cancer de la prostate. | Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
- Effets indépendants des inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 sur le stress oxydatif et la teneur en glutathion intracellulaire dans les cellules B humaines normales et malignes. | Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
- L'OSU-03012, un nouveau dérivé du célécoxib, est cytotoxique pour les cellules myélomateuses et agit par de multiples mécanismes. | Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
- La sensibilité au dérivé du célécoxib non inhibiteur de la COX, l'OSU03012, dépend de p21(WAF1/CIP1). | Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
- OSU-03012, un nouveau dérivé du célécoxib, induit une autophagie liée aux espèces réactives de l'oxygène dans le carcinome hépatocellulaire. | Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
- L'OSU-03012 sensibilise les cellules du myélome TIB-196 à l'imatinib mesylate via les voies de la protéine kinase activée par l'AMP et de STAT3. | Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
- OSU-03012, un nouveau dérivé du célécoxib, induit un gonflement cellulaire et raccourcit la durée du potentiel d'action dans les cellules ventriculaires de souris. | Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
- Effets des petites molécules inhibitrices de la signalisation PI3K/Akt/mTOR sur la croissance des neuroblastomes in vitro et in vivo. | Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
- L'OSU-03012 supprime l'expression de GRP78/BiP, ce qui entraîne une augmentation de la destruction des cellules tumorales dépendant de PERK. | Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
- Conception et fonction de nanocages protéiques modifiés en tant que système d'administration de médicaments ciblant les cellules cancéreuses du pancréas par l'intermédiaire de la neuropiline-1. | Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
- L'administration d'acupuncture améliore les fonctions cognitives et atténue l'inflammation et les dommages nucléaires en régulant la voie de signalisation Phosphatidylinositol 3 Kinase (PI3K)/Phosphoinositol-Dependent Kinase 1 (PDK1)/Novel Protein Kinase C (nPKC)/Rac 1 chez les souris Senescence-Accelerated Prone 8 (SAM-P8). | Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
- OSU-03012 perturbe la signalisation Akt et prévient la progression du carcinome endométrial in vitro et in vivo. | Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
- Analogues du célécoxib pour le traitement du cancer: Mise à jour sur l'OSU-03012 et le 2,5-Diméthyl-Célécoxib. | Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673
Inhibiteur de:
APPL2, FRBZ1, PDK1, PIPK II α, PKC λ/ι, et TFE3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
OSU 03012, 5 mg | sc-364560 | 5 mg | $107.00 | |||
OSU 03012, 25 mg | sc-364560A | 25 mg | $342.00 |