Inhibiteurs Flt-3/Flk-2
Les inhibiteurs courants de Flt-3/Flk-2 comprennent, sans s'y limiter, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Dovitinib, base libre CAS 405169-16-6, l'AP 24534 CAS 943319-70-8 et le XL-184 base libre CAS 849217-68-1.
Les inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), également connue sous le nom de Flk-2 (Fetal liver kinase-2), qui est un type de récepteur tyrosine kinase. Flt-3 joue un rôle important dans le développement normal des cellules souches hématopoïétiques et des cellules progénitrices, et participe à la prolifération et à la différenciation de ces cellules. Il fonctionne selon un mécanisme qui implique la liaison d'un ligand, qui induit la dimérisation et l'autophosphorylation du récepteur, activant son activité kinase et déclenchant une cascade de voies de signalisation en aval. Les inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 sont des entités chimiques conçues pour se lier au domaine kinase du récepteur, bloquant ainsi son activité de phosphorylation et la transduction du signal qui s'ensuit. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules capables d'occuper de manière compétitive le site de liaison à l'ATP du domaine kinase, empêchant l'ATP de se lier et interrompant ainsi le processus de phosphorylation essentiel à la propagation du signal.
La conception chimique des inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 prend en compte les caractéristiques moléculaires uniques de la poche de liaison à l'ATP du domaine kinase de Flt-3. Ces petites molécules imitent souvent la structure de l'ATP mais comportent des modifications qui leur permettent de se lier plus étroitement ou sélectivement au site actif de la kinase. En s'insérant parfaitement dans cette poche, les inhibiteurs peuvent effectivement empêcher l'ATP d'accéder aux résidus thréonine et tyrosine critiques de la kinase qu'il devrait normalement phosphoryler, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Le lestaurtinib inhibe Flt-3 et d'autres kinases, ce qui pourrait réduire la prolifération cellulaire médiée par Flt-3. | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
Le SGI-1776 est un inhibiteur sélectif de Flt-3/Flk-2, présentant une affinité de liaison unique qui stabilise la conformation inactive de la kinase. Ses caractéristiques structurelles facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce sa spécificité par rapport à la cible. Le profil cinétique du composé indique un taux de dissociation lent, favorisant un engagement prolongé avec le récepteur. Ce comportement souligne son potentiel à moduler efficacement la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
AGL 2043 | 22617-28-8 | sc-203808 | 1 mg | $295.00 | ||
AGL 2043 agit comme un modulateur sélectif de Flt-3/Flk-2, caractérisé par sa capacité à perturber la liaison à l'ATP grâce à un encombrement stérique unique. Son architecture moléculaire permet des interactions électrostatiques spécifiques, qui affinent son affinité pour les kinases cibles. Le composé présente un profil cinétique de réaction distinctif, avec une propension notable à former des complexes stables, influençant ainsi les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. Ce comportement met en évidence son rôle dans la régulation de l'activité des kinases. | ||||||
GTP 14564 | 34823-86-4 | sc-203062 | 10 mg | $129.00 | 3 | |
Le GTP 14564 est un inhibiteur sélectif de Flt-3/Flk-2, qui se distingue par son mécanisme de liaison unique impliquant des changements de conformation dans le domaine de la kinase. Ce composé présente un haut degré de spécificité grâce à ses interactions sur mesure avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui entraîne une modification de la dynamique de la phosphorylation. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, favorisant une inhibition prolongée et ayant un impact sur les cascades de signalisation cellulaire, modulant ainsi divers processus biologiques. | ||||||
Inhibiteur Flt-3 | 301305-73-7 | sc-203048 | 10 mg | $155.00 | 2 | |
L'inhibiteur de Flt-3 agit par le biais d'un mécanisme particulier qui cible le site de liaison à l'ATP du récepteur Flt-3/Flk-2, induisant une modulation allostérique unique. Ce composé présente une affinité remarquable pour des poches hydrophobes spécifiques, ce qui renforce sa sélectivité. Sa cinétique de réaction se caractérise par un début d'inhibition progressif, ce qui permet un engagement durable avec la cible. En outre, il influence les voies de signalisation en aval en modifiant l'état de phosphorylation des protéines associées, affectant ainsi le comportement cellulaire. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $82.00 $245.00 | ||
Le tandutinib est un inhibiteur de protéine kinase ayant une activité contre Flt-3, ce qui entraîne la suppression de sa signalisation en aval. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Le dovitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui agit contre Flt-3 et d'autres kinases, affectant potentiellement leur signalisation en aval. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
ABT-869 est un inhibiteur sélectif de Flt-3/Flk-2, qui interagit de manière unique avec le site actif du récepteur. Sa structure permet une liaison préférentielle avec des régions hydrophobes clés, ce qui renforce sa spécificité. Le composé présente un taux de dissociation lent, ce qui favorise une occupation prolongée du récepteur. En outre, il module les cascades de signalisation intracellulaire en influençant la dynamique des interactions protéine-protéine, ce qui influence en fin de compte les réponses cellulaires et l'expression des gènes. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Bien que principalement connu pour son inhibition de BCR-ABL, le Ponatinib inhibe également Flt-3 et peut affecter ses voies de signalisation. | ||||||
Flt3 Inhibitor IV | 819058-89-4 | sc-221615 sc-221615A | 5 mg 25 mg | $305.00 $877.00 | ||
L'inhibiteur de Flt3 IV se caractérise par sa capacité à perturber sélectivement les voies de signalisation Flt-3/Flk-2 grâce à des interactions de liaison uniques. Son architecture moléculaire facilite une forte affinité pour des sites allostériques spécifiques, ce qui entraîne une modification de la conformation du récepteur. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, avec un impact notable sur les réseaux de signalisation en aval, modulant efficacement les états de phosphorylation des protéines cibles et influençant le comportement cellulaire par le biais de mécanismes de rétroaction complexes. | ||||||