Date published: 2025-9-6

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AGL 2043 (CAS 22617-28-8)

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Application(s):
AGL 2043 est un composé perméable aux cellules qui agit comme un puissant inhibiteur des récepteurs tyrosine kinases de type III.
Numéro CAS:
22617-28-8
Masse Moléculaire:
280.4
Formule Moléculaire:
C15H12N4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AGL 2043 est un composé quinoxalin tricyclique perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif, ATP-compétitif et réversible des récepteurs tyrosine kinases de type III, PDGFR (IC50 = 800 nM dans les cellules 3T3; 90 nM contre le récepteur PDGFβ purifié), Flt3, et Kit (IC50 ~1-3 µM). Inhibe faiblement les kinases PKA, EGFR, IGF-1R, VEGFR et Src (IC50 > 30 µM). Inhibe puissamment la prolifération des cellules musculaires lisses et la sténose induite par un ballon dans le cœur de porc.


AGL 2043 (CAS 22617-28-8) Références

  1. Quinoxalines tricycliques en tant qu'inhibiteurs puissants de la kinase PDGFR, Flt3 et Kit.  |  Gazit, A., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 2007-18. PMID: 12670652
  2. La tyrphostine nanoencapsulée (AGL-2043) délivrée localement réduit la formation de néointima dans les carotides de rat endommagées par un ballon et dans les artères coronaires porcines stentées.  |  Banai, S., et al. 2005. Biomaterials. 26: 451-61. PMID: 15275819
  3. Le stent à élution de tyrphostine AGL-2043 réduit la formation de néointima dans les artères coronaires porcines.  |  Banai, S., et al. 2004. Cardiovasc Res. 64: 165-71. PMID: 15364624
  4. Synthèse assistée par micro-ondes et sans trace d'imidazoquinoxalinones.  |  Lin, MJ. and Sun, CM. 2006. J Comb Chem. 8: 455-8. PMID: 16827554
  5. Diffusion de produits biopharmaceutiques de grande taille à partir d'endoprothèses cardiovasculaires: une étude.  |  Takahashi, H., et al. 2007. Biomacromolecules. 8: 3281-93. PMID: 17929968
  6. La libération sur endoprothèse d'un inhibiteur sélectif des récepteurs du PDGF de la classe des bis-indolylméthanones inhibe la resténose dans le modèle animal du lapin.  |  Jandt, E., et al. 2010. Vascul Pharmacol. 52: 55-62. PMID: 19951743
  7. Le stent à élution de nanoparticules incorporé à l'imatinib mésylate atténue la formation néointimale dans les artères coronaires porcines.  |  Masuda, S., et al. 2011. J Atheroscler Thromb. 18: 1043-53. PMID: 21996703
  8. Les éléments rétroviraux endogènes liés au MuLV et Flt3 participent à des événements de jonction aberrante qui favorisent la leucémogenèse des cellules B.  |  Johnson, RM., et al. 2014. Genes Dev. 28: 1179-90. PMID: 24888589
  9. Avancées récentes dans le domaine des implants biomédicaux à l'échelle micro/nanométrique.  |  Arsiwala, A., et al. 2014. J Control Release. 189: 25-45. PMID: 24960225
  10. Nanocarriers pour l'administration de quercétine afin d'inhiber l'agrégation de la γD-Crystalline induite par les UV.  |  Goswami, V., et al. 2024. Langmuir. 40: 5617-5631. PMID: 38051761

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1 mg
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