Date published: 2025-9-6

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ABT-869 (CAS 796967-16-3)

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Noms alternatifs:
Linifanib
Application(s):
ABT-869 est un inhibiteur du VEGF (Flk/Flt) et du PDGFR.
Numéro CAS:
796967-16-3
Masse Moléculaire:
375.4
Formule Moléculaire:
C21H18FN5O
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'ABT-869 est un inhibiteur ATP-compétitif de RTK à cibles multiples, totalement efficace contre tous les membres des familles du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (Flt/Flk) et du PDGFR (par exemple, Flk-1 (KDR), Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, c-Fms-CSF-1R, et c-KIT), avec des valeurs IC50 comprises entre 4 et 190 nM. L'ABT-869 montre peu d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosines kinases cytoplasmiques ou les Ser/Thr kinases (IC50 > 1 muM). L'ABT-869 inhibe la prolifération des cellules MV-4-11 et MOLM-13 (lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë hébergeant des mutations RTK - IC50 = 4 et 6 nM, respectivement), induisant l'apoptose comme le montre l'augmentation de la population cellulaire en phase sub-G0/G1, l'activation des caspases et le clivage PARP.


ABT-869 (CAS 796967-16-3) Références

  1. Activité préclinique de l'ABT-869, un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples.  |  Albert, DH., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 995-1006. PMID: 16648571
  2. ABT-869, un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples: inhibition de la phosphorylation et de la signalisation de FLT3 dans la leucémie myéloïde aiguë.  |  Shankar, DB., et al. 2007. Blood. 109: 3400-8. PMID: 17209055
  3. Les effets antileucémiques synergiques entre l'ABT-869 et la chimiothérapie impliquent la régulation des gènes régulés par le cycle cellulaire et la voie MAPK médiée par le c-Mos.  |  Zhou, J., et al. 2008. Leukemia. 22: 138-46. PMID: 17943175
  4. L'ABT-869, un inhibiteur de tyrosine kinase à cibles multiples, en combinaison avec la rapamycine, est efficace pour les xénogreffes sous-cutanées de carcinome hépatocellulaire.  |  Jasinghe, VJ., et al. 2008. J Hepatol. 49: 985-97. PMID: 18930332
  5. Effet de l'ABT-869 [N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phényl)-N'-(2-fluoro-5-méthylphényl)urée], un inhibiteur de la tyrosine kinase à cibles multiples, sur la tension artérielle de rats et de souris conscients: inversion avec des agents antihypertenseurs et effet sur l'inhibition de la croissance tumorale.  |  Franklin, PH., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 928-37. PMID: 19255283
  6. ABT-869, un inhibiteur de tyrosine kinase à cibles multiples prometteur: du laboratoire au chevet du patient.  |  Zhou, J., et al. 2009. J Hematol Oncol. 2: 33. PMID: 19642998
  7. Étude de phase I et de biomarqueurs de l'ABT-869, un inhibiteur de la tyrosine kinase à récepteurs multiples, chez des patients atteints de tumeurs malignes solides réfractaires.  |  Wong, CI., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 4718-26. PMID: 19720910
  8. L'ABT-869 inhibe la prolifération des cellules du sarcome d'Ewing et supprime les voies de signalisation du récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes et de c-KIT.  |  Ikeda, AK., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 653-60. PMID: 20197394
  9. Le linifanib (ABT-869) améliore la radiosensibilité des cellules de carcinome épidermoïde de la tête et du cou.  |  Hsu, HW., et al. 2013. Oral Oncol. 49: 591-7. PMID: 23490884
  10. Le linifanib (ABT-869) renforce la cytotoxicité de l'inhibiteur de la poly (ADP-ribose) polymérase, le veliparib (ABT-888), dans les cellules de carcinome de la tête et du cou.  |  Hsu, HW., et al. 2014. Oral Oncol. 50: 662-9. PMID: 24735547
  11. Le linifanib (ABT-869) potentialise l'efficacité des agents chimiothérapeutiques par la suppression des voies de signalisation AKT/mTOR médiées par les récepteurs tyrosine kinase dans le cancer gastrique.  |  Chen, J., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29382. PMID: 27387652
  12. Sélection des thérapies systémiques de première ligne pour le carcinome hépatocellulaire avancé: une méta-analyse en réseau d'essais contrôlés randomisés.  |  Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
  13. Stratégies de traitement systémique de première intention pour le carcinome hépatocellulaire non résécable: revue systématique et méta-analyse en réseau d'essais cliniques randomisés.  |  Liu, W., et al. 2021. Front Oncol. 11: 771045. PMID: 35004289
  14. Une analyse pan-cancer révèle que CLEC5A est un biomarqueur de l'immunité et du pronostic du cancer.  |  Chen, R., et al. 2022. Front Immunol. 13: 831542. PMID: 35979347

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

ABT-869, 1 mg

sc-359037
1 mg
$124.00

ABT-869, 5 mg

sc-359037A
5 mg
$571.00