Inhibiteurs FGFR
Les inhibiteurs courants du FGFR comprennent, sans s'y limiter, le SU 6668 CAS 252916-29-3, l'Erdafitinib CAS 1346242-81-6, le BGJ398 CAS 872511-34-7 et l'AZD4547 CAS 1035270-39-3.
Les inhibiteurs du FGFR constituent une classe de petites molécules chimiquement diverses et complexes, conçues pour entraver de manière sélective et puissante l'activité enzymatique des protéines de la famille du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR). Ces inhibiteurs agissent en ciblant spécifiquement la poche de liaison de l'adénosine triphosphate (ATP) dans le domaine tyrosine kinase des FGFR, perturbant ainsi le processus d'autophosphorylation du récepteur. Cette interférence conséquente exerce un effet en cascade, perturbant les voies de signalisation intracellulaires en aval, qui jouent un rôle central dans les processus cellulaires fondamentaux, y compris, mais sans s'y limiter, la prolifération, la différenciation, l'angiogenèse et la survie des cellules.
Structurellement, les inhibiteurs du FGFR présentent une variabilité remarquable dans leurs architectures chimiques, souvent construites autour d'un échafaudage central qui est décoré d'un ensemble de groupes fonctionnels. Ces groupes sont méticuleusement conçus pour interagir avec des résidus d'acides aminés spécifiques stratégiquement positionnés dans le site actif du domaine tyrosine kinase du FGFR. Ce mécanisme de liaison permet aux molécules inhibitrices de stabiliser la kinase dans une conformation inactive, réduisant ainsi sa capacité à déclencher des cascades de signalisation en aval initiées par les facteurs de croissance des fibroblastes. Compte tenu de la précision exigée par l'interaction complexe entre l'inhibiteur et le récepteur, les inhibiteurs du FGFR revêtent une importance considérable dans les domaines de la recherche sur le cancer et de la découverte de médicaments. Leur capacité à cibler et à moduler les voies de signalisation aberrantes du FGFR dans les cellules cancéreuses souligne leur rôle essentiel en tant qu'outils inestimables pour explorer les complexités des voies cellulaires. Par conséquent, ces inhibiteurs permettent non seulement de mieux comprendre les mécanismes biologiques fondamentaux, mais ils ouvrent également la voie à des applications potentielles visant à traiter les troubles liés à une signalisation dérégulée du FGFR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 6668 | 252916-29-3 | sc-204309 sc-204309A | 10 mg 50 mg | $127.00 $712.00 | 2 | |
Le SU 6668 (CAS 252916-29-3) est une petite molécule synthétique connue pour son rôle d'inhibiteur du FGFR. Elle exerce son action inhibitrice en ciblant le site de liaison à l'ATP dans les FGFR, empêchant leur autophosphorylation et la signalisation en aval qui s'ensuit. Cette perturbation interfère avec les processus cellulaires impliqués dans la croissance, la différenciation et la survie. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
L'erdafitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible le FGFR1. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
L'infigratinib est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif du FGFR. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (CAS 943319-70-8) est un inhibiteur du FGFR. En ciblant le domaine de liaison à l'ATP du FGFR, il empêche l'autophosphorylation du récepteur, perturbant les cascades de signalisation en aval impliquées dans des processus cellulaires critiques tels que la prolifération et la différenciation. | ||||||
PD 161570 | 192705-80-9 | sc-361284 sc-361284A | 5 mg 25 mg | $112.00 $446.00 | 1 | |
Le PD 161570 (CAS 192705-80-9) agit comme un inhibiteur du FGFR en se liant de manière compétitive à la poche de liaison de l'ATP dans le FGFR. Cela empêche l'autophosphorylation du récepteur et les voies de signalisation intracellulaires subséquentes, vitales pour les fonctions cellulaires telles que la prolifération et la différenciation. | ||||||
PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 | sc-222143 | 5 mg | $326.00 | |||
Le produit chimique « PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 » agit comme un inhibiteur du FGFR en obstruant le site de liaison à l'ATP dans les FGFR. Cela freine l'autophosphorylation du récepteur, perturbant la signalisation en aval qui régule les fonctions cellulaires essentielles telles que la croissance et la différenciation. | ||||||
Inhibiteur FGF Receptor Tyrosine Kinase | 192705-79-6 | sc-221612 | 5 mg | $287.00 | ||
Le produit chimique (CAS 192705-79-6) est un inhibiteur du FGFR qui entrave l'activité tyrosine kinase du récepteur. En se liant au domaine de liaison à l'ATP, il perturbe l'autophosphorylation et la signalisation cellulaire qui s'ensuit, affectant ainsi des processus tels que la croissance et la différenciation. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
Le composé portant le numéro CAS 210644-62-5, connu sous le nom de « PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 », fonctionne comme un inhibiteur du FGFR. Il entrave l'activité du récepteur en ciblant le site de liaison à l'ATP, limitant l'autophosphorylation et la signalisation cellulaire en aval impliquée dans la croissance et la différenciation. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU 5402 (CAS 215543-92-3) est reconnu comme un inhibiteur du FGFR. Il agit en se liant à la poche de liaison de l'ATP du FGFR, entravant l'autophosphorylation et les processus de signalisation en aval responsables de la croissance et de la différenciation cellulaires. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 » est un composé qui inhibe l'activité du FGFR. En ciblant le site de liaison à l'ATP, il perturbe l'autophosphorylation, interférant avec la signalisation cellulaire en aval liée aux processus de croissance et de différenciation. | ||||||