Date published: 2025-9-6

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SU 6668 (CAS 252916-29-3)

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Noms alternatifs:
3-[2,4-dimethyl-5-[(E)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid; Orantinib; 3-[2, 4-dimethyl-5-[(E)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl] propanoic acid
Application(s):
SU 6668 est un agent antiprolifératif et un inhibiteur ATP-compétitif de PDGFR, Flk-1/KDR (VEGF) et FGFR.
Numéro CAS:
252916-29-3
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
310.35
Formule Moléculaire:
C18H18N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Inhibiteur ATP-compétitif du PDGFR, du VEGF et du FGFR (les valeurs IC50 sont de 0,06, 2,43, 3,04 et > 100 μM pour le PDGFRβ, le VEGFR2, le FGFR1 et l'EGFR respectivement). Inhibe la prolifération des cellules HUVEC et NIH3T3 in vitro (les valeurs IC50 sont de 0,41, 9,3 et 16,5 μM pour la croissance stimulée par le VEGF, le FGF et le PDGF respectivement) et induit une inhibition de la croissance de > 75 % contre un large éventail de types de tumeurs in vivo. Il présente une activité antiangiogénique, anti-inflammatoire, antimétastatique et proapototique et est actif par voie orale.


SU 6668 (CAS 252916-29-3) Références

  1. Conception, synthèse et évaluation de 3-[(3- ou 4-carboxyéthylpyrrol-2-yl)méthylidényl]indolin-2-ones substituées en tant qu'inhibiteurs des récepteurs tyrosine kinases du VEGF, du FGF et du PDGF.  |  Sun, L., et al. 1999. J Med Chem. 42: 5120-30. PMID: 10602697
  2. Inhibiteurs de récepteurs kinases contenant un domaine d'insertion de la kinase en tant qu'agents anti-angiogéniques.  |  Hartman, GD., et al. 2002. Expert Opin Investig Drugs. 11: 737-45. PMID: 12036418
  3. Thérapie antiangiogénique par chélation du cuivre.  |  Sproull, M., et al. 2003. Expert Opin Ther Targets. 7: 405-9. PMID: 12783576
  4. American Association for Cancer Research 1999: 10-14 avril, Philadelphie, Pennsylvanie.  |  Lavelle, F. 1999. Expert Opin Investig Drugs. 8: 903-9. PMID: 15992139
  5. TSU-68 (SU6668) inhibe la croissance tumorale locale et les métastases hépatiques des xénogreffes de cancer du côlon humain par le biais de l'anti-angiogenèse.  |  Yorozuya, K., et al. 2005. Oncol Rep. 14: 677-82. PMID: 16077974
  6. Le microARN-198 inhibe la prolifération et induit l'apoptose en supprimant directement le FGFR1 dans le cancer gastrique.  |  Gu, J., et al. 2019. Biosci Rep. 39: PMID: 31138759
  7. [Thérapie ciblant le FGFR dans les carcinomes de la tête et du cou].  |  Dietrich, D. 2021. HNO. 69: 172-184. PMID: 32519203
  8. Une plateforme CometChip à haut débit et à 384 puits révèle le rôle de la 3-méthyladénine dans la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN induites par l'étoposide.  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898
  9. De nouvelles 3-méthylène-isoindolinones diversifiées par cyclisation intramoléculaire de Heck induisent un stress oxydatif, diminuent le potentiel de la membrane mitochondriale, perturbent le cycle cellulaire et induisent l'apoptose dans les cellules de carcinome épidermoïde de la tête et du cou.  |  Sharma, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 45036-45044. PMID: 36530328

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SU 6668, 10 mg

sc-204309
10 mg
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SU 6668, 50 mg

sc-204309A
50 mg
$712.00