ENT2 Activateurs

Les activateurs ENT2 courants comprennent, entre autres, l'adénosine CAS 58-61-7, l'inosine CAS 58-63-9, la guanosine CAS 118-00-3, l'uridine CAS 58-96-8 et la cytidine CAS 65-46-3.

Les activateurs ENT2 sont une classe de produits chimiques qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de l'ENT2, un transporteur de nucléosides qui joue un rôle essentiel dans la régulation du transport des nucléosides puriques et pyrimidiques à travers la membrane cellulaire. Ces activateurs exercent leurs effets soit en se liant directement à ENT2 en tant que substrats, soit en déplaçant indirectement l'équilibre du transport vers ENT2 en inhibant son homologue, ENT1. Les substrats de l'ENT2, tels que l'adénosine, l'inosine, la guanosine, l'uridine, la cytidine, la thymidine, la désoxyadénosine et la désoxyguanosine, renforcent l'activité fonctionnelle de l'ENT2 en se liant directement au transporteur, facilitant ainsi le transport bidirectionnel des nucléosides à travers la membrane cellulaire. La liaison de ces substrats à l'ENT2 stimule l'activité d'échange du transporteur, ce qui entraîne une augmentation de l'importation et de l'exportation des nucléosides.

D'autre part, des substances chimiques telles que le dilazep, le dipyridamole, le NBMPR et le NBTI, qui sont des inhibiteurs connus de l'ENT1, peuvent indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de l'ENT2. Ces produits chimiques inhibent l'activité de l'ENT1, ce qui est censé déplacer l'équilibre vers l'ENT2, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de l'ENT2. Ce déplacement de l'équilibre fournit un mécanisme supplémentaire pour la régulation du transport des nucléosides, ce qui permet d'ajuster avec précision les concentrations de nucléosides dans diverses conditions physiologiques et pathologiques. Cette liste complète de produits chimiques indique une gamme variée de mécanismes par lesquels l'activité fonctionnelle de l'ENT2 peut être améliorée.