Duffy Activateurs
Les activateurs de Duffy les plus courants comprennent, entre autres, la PGE2 CAS 363-24-6, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et l'Iloprost CAS 78919-13-8.
Les activateurs de l'ACKR1 englobent une sélection de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité du récepteur par le biais de la modulation de l'AMPc et de l'influence subséquente sur les voies réceptrices couplées à la protéine G. Par exemple, la prostaglandine E2 et la PGE1 se lient à leurs récepteurs respectifs pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui à son tour peut conduire à des changements de conformation de l'ACKR1, augmentant son interaction avec les chimiokines et facilitant ses fonctions de signalisation. De même, la forskoline, le salbutamol et l'isoprotérénol, par leurs interactions distinctes avec l'adénylate cyclase ou des récepteurs adrénergiques spécifiques, augmentent les concentrations intracellulaires d'AMPc, potentialisant ainsi la capacité de l'ACKR1 à s'engager dans les chimiokines et à les signaler. Les niveaux élevés d'AMPc résultant de l'action de ces composés sont essentiels pour renforcer les voies médiées par l'ACKR1, car ils jouent un rôle central dans la régulation des récepteurs couplés à la protéine G. En outre, le Rolipram et l'IBMX inhibent les enzymes phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui peut indirectement augmenter l'activité de l'ACKR1 en stabilisant le milieu de signalisation dans lequel le récepteur fonctionne. L'adénosine, par l'intermédiaire de ses récepteurs, et le NECA, en tant qu'agoniste du récepteur de l'adénosine, contribuent également à l'élévation de l'AMPc, ce qui favorise l'état fonctionnel de l'ACKR1.
Les systèmes dopaminergiques et adrénergiques se croisent avec les voies médiées par l'AMPc pour moduler l'activité de l'ACKR1. La dopamine, par l'intermédiaire des récepteurs de type D1, et l'épinéphrine, en engageant les récepteurs adrénergiques, augmentent la production d'AMPc, qui est un messager secondaire crucial pour la modulation de l'activité des récepteurs couplés aux protéines G, y compris celle de l'ACKR1. L'iloprost, imitant la prostacycline PGI2, active les récepteurs IP pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui peut entraîner un renforcement de la fonction de l'ACKR1 en influençant la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. Chaque activateur, bien que distinct dans son action primaire, converge vers la voie de l'AMPc, illustrant un mécanisme complexe mais cohérent par lequel l'activité de l'ACKR1 est indirectement régulée à la hausse.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 se lie au récepteur de la prostaglandine E, ce qui peut entraîner une activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut renforcer la signalisation de l'ACKR1 en favorisant les changements de conformation du récepteur qui facilitent ses interactions avec les chimiokines. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent potentialiser l'activité de l'ACKR1 en améliorant sa capacité à lier ses ligands chimiokines ou en renforçant les voies de signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut indirectement renforcer l'activation de l'ACKR1 par des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc qui affectent la fonction des récepteurs couplés aux protéines G. La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc et d'ACKR1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, qui décompose l'AMPc. L'inhibition de la PDE4 empêche la dégradation de l'AMPc, renforçant ainsi les voies de signalisation qui pourraient indirectement activer l'ACKR1. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
L'Iloprost est un analogue synthétique de la prostacycline PGI2, qui active les récepteurs IP, entraînant une augmentation de l'AMPc dans les cellules. Cette augmentation de l'AMPc pourrait renforcer la signalisation de l'ACKR1 en modulant les voies des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et du GMPc. Des niveaux élevés de ces nucléotides cycliques peuvent indirectement favoriser la fonction de l'ACKR1 en affectant l'environnement de signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec ses récepteurs pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait indirectement renforcer l'activité de l'ACKR1 en modifiant la capacité du récepteur à s'engager avec les chimiokines dans les voies de signalisation couplées aux protéines G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, par son action sur les récepteurs adrénergiques, peut entraîner une augmentation de l'AMPc intracellulaire, ce qui peut indirectement favoriser l'activité de l'ACKR1 en modulant la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 se lie aux récepteurs des prostaglandines, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc dans les cellules et peut favoriser indirectement l'activité de l'ACKR1 en affectant l'environnement de signalisation couplé à la protéine G dans lequel l'ACKR1 fonctionne. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques qui peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, renforçant potentiellement la fonction de l'ACKR1 en modulant les voies de signalisation dépendantes des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||