La classe chimique des activateurs D5DR comprend principalement des composés qui modulent le système dopaminergique, soit en activant directement les récepteurs de la dopamine, soit en augmentant la disponibilité de la dopamine dans la fente synaptique. Les précurseurs de la dopamine tels que la L-DOPA et la lévodopa jouent un rôle fondamental dans cette classe, car ils sont métabolisés en dopamine, ce qui augmente le potentiel d'activation du D5DR. Les agonistes de la dopamine tels que la bromocriptine, le ropinirole, le pramipexole et l'apomorphine interagissent directement avec les récepteurs de la dopamine, avec une réactivité croisée potentielle ou des effets indirects sur le D5DR. Ces agonistes sont plus ou moins sélectifs, certains ayant une plus grande affinité pour les récepteurs D2/D3, mais restant capables d'influencer le D5DR par le biais d'une signalisation dopaminergique globalement renforcée. En outre, les composés qui inhibent la dégradation ou la recapture de la dopamine, tels que l'amantadine, la sélégiline, la rasagiline, l'entacapone et la tolcapone, jouent un rôle crucial. En augmentant la disponibilité de la dopamine, ils potentialisent indirectement l'activation du D5DR. Ces inhibiteurs agissent en ciblant des enzymes comme la monoamine oxydase B (MAO-B) ou la catéchol-O-méthyltransférase (COMT), qui jouent un rôle crucial dans le catabolisme de la dopamine.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
Le chlorhydrate de SKF 38393 est un agoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D5, présentant une affinité distincte pour le récepteur qui influence les cascades de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce l'activation du récepteur. La flexibilité conformationnelle dynamique du composé facilite une cinétique de liaison rapide, tandis que ses caractéristiques de solubilité influencent sa distribution dans divers environnements, affectant sa réactivité globale et son interaction avec les membranes biologiques. | ||||||
SKF 83959 | 67287-95-0 | sc-204285 sc-204285A | 10 mg 50 mg | $183.00 $771.00 | ||
SKF 83959 est un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D5, caractérisé par sa capacité à moduler l'activité des récepteurs par le biais d'interactions allostériques uniques. Sa structure moléculaire favorise des forces électrostatiques et de van der Waals spécifiques, qui stabilisent les conformations des récepteurs. Le composé présente des propriétés cinétiques notables, permettant une dissociation rapide du récepteur, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. En outre, sa lipophilie améliore la perméabilité des membranes, ce qui a un impact sur sa dynamique d'interaction dans les environnements cellulaires. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
Précurseur de la dopamine, la L-DOPA peut augmenter les niveaux de dopamine, ce qui peut favoriser l'activation du D5DR. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de dopamine-d4 agit comme un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D5, qui se distingue par sa capacité à établir des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec les sites récepteurs. Ce composé présente une cinétique de réaction unique, facilitant l'activation progressive des récepteurs. Ses caractéristiques de solubilité favorisent sa diffusion à travers les membranes biologiques, ce qui permet une modulation nuancée des cascades de signalisation intracellulaire. Les caractéristiques structurelles du composé contribuent à son profil pharmacodynamique distinct. | ||||||
SKF 83822 hydrobromide | 74115-10-9 | sc-204284 sc-204284A | 5 mg 50 mg | $198.00 $811.00 | ||
Le bromhydrate de SKF 83822 est un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D5 caractérisé par sa capacité unique à former des interactions ioniques stables avec les sites de liaison des récepteurs. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle distincte, ce qui lui permet de s'adapter à divers états des récepteurs. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, favorisant un engagement soutenu du récepteur. En outre, la solubilité du composé dans les solvants polaires améliore sa distribution, influençant efficacement les voies de signalisation en aval. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
Agoniste de la dopamine qui peut se lier aux récepteurs de la dopamine, y compris le D5DR, ce qui entraîne son activation. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
Le chlorhydrate de (R)-(-)-apomorphine est un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D5, qui se distingue par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure des récepteurs lors de la liaison. Ce composé présente une affinité unique pour les sous-types de récepteurs D1 et D2, ce qui facilite les échanges entre les voies de signalisation. Sa stéréochimie contribue à des interactions spécifiques avec le site actif du récepteur, ce qui renforce son efficacité. La nature hydrophile du composé permet une solvatation efficace, ce qui a un impact sur sa biodisponibilité et sa dynamique d'interaction. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Agoniste sélectif des récepteurs D2/D3 de la dopamine, susceptible d'influencer indirectement l'activité du D5DR par le biais de la signalisation dopaminergique. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Le pramipexole, un autre agoniste D2/D3, peut augmenter l'activité des récepteurs de la dopamine, ce qui pourrait affecter le D5DR. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Augmente la libération de dopamine et bloque sa recapture, ce qui peut renforcer la signalisation D5DR. |