D5DR Ativadores
Os activadores D5DR comuns incluem, entre outros, o cloridrato SKF 38393 CAS 62717-42-4, o SKF 83959 CAS 67287-95-0, o cloridrato de dopamina-d4 CAS 203633-19-6, o bromidrato SKF 83822 CAS 74115-08-5 e o cloridrato de (R)-(-)-Apomorfina CAS 314-19-2.
A classe química dos activadores D5DR inclui principalmente compostos que modulam o sistema dopaminérgico, quer através da ativação direta dos receptores de dopamina, quer através do aumento da disponibilidade de dopamina na fenda sináptica. Esta classe caracteriza-se por uma gama diversificada de mecanismos, cada um dos quais contribui para o aumento da atividade dos receptores da dopamina, incluindo os D5DR.
Os precursores da dopamina, como a L-DOPA e a levodopa, são fundamentais nesta classe, uma vez que são metabolizados em dopamina, aumentando subsequentemente o potencial de ativação dos D5DR. Os agonistas dopaminérgicos, como a bromocriptina, o ropinirol, o pramipexol e a apomorfina, interagem diretamente com os receptores dopaminérgicos, com potencial reatividade cruzada ou efeitos indirectos nos D5DR. Estes agonistas variam na sua seletividade, com alguns a mostrarem maior afinidade pelos receptores D2/D3, mas ainda assim capazes de influenciar o D5DR através de uma sinalização dopaminérgica globalmente melhorada. Além disso, os compostos que inibem a degradação ou a recaptação da dopamina, como a amantadina, a selegilina, a rasagilina, a entacapona e a tolcapona, desempenham um papel crucial. Ao aumentarem a disponibilidade de dopamina, potenciam indiretamente a ativação da D5DR. Estes inibidores actuam visando enzimas como a monoamina oxidase B (MAO-B) ou a catecol-O-metiltransferase (COMT), cruciais no catabolismo da dopamina.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
O cloridrato de SKF 38393 é um agonista seletivo do recetor da dopamina D5, apresentando uma afinidade distinta pelo recetor que influencia as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a ativação do recetor. A flexibilidade conformacional dinâmica do composto facilita a cinética de ligação rápida, enquanto as suas caraterísticas de solubilidade influenciam a sua distribuição em vários ambientes, afectando a sua reatividade global e a interação com as membranas biológicas. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
Precursor da dopamina, o L-DOPA pode aumentar os níveis de dopamina, aumentando potencialmente a ativação do D5DR. | ||||||
SKF 83959 | 67287-95-0 | sc-204285 sc-204285A | 10 mg 50 mg | $183.00 $771.00 | ||
O SKF 83959 é um antagonista seletivo do recetor da dopamina D5, caracterizado pela sua capacidade de modular a atividade do recetor através de interações alostéricas únicas. A sua estrutura molecular promove forças electrostáticas específicas e forças de van der Waals, que estabilizam as conformações do recetor. O composto apresenta propriedades cinéticas notáveis, permitindo uma rápida dissociação do recetor, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua lipofilicidade aumenta a permeabilidade das membranas, influenciando a dinâmica da sua interação em ambientes celulares. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
O Cloridrato de Dopamina-d4 actua como um modulador seletivo do recetor de dopamina D5, distinguindo-se pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com os locais receptores. Este composto apresenta uma cinética de reação única, facilitando o início gradual da ativação do recetor. As suas caraterísticas de solubilidade aumentam a sua difusão através das membranas biológicas, permitindo uma modulação diferenciada das cascatas de sinalização intracelular. As caraterísticas estruturais do composto contribuem para o seu perfil farmacodinâmico distinto. | ||||||
SKF 83822 hydrobromide | 74115-10-9 | sc-204284 sc-204284A | 5 mg 50 mg | $198.00 $811.00 | ||
O bromidrato de SKF 83822 é um modulador seletivo do recetor da dopamina D5 caracterizado pela sua capacidade única de formar interações iónicas estáveis com os locais de ligação do recetor. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional distinta, permitindo-lhe adaptar-se a vários estados do recetor. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, promovendo um envolvimento sustentado do recetor. Além disso, a solubilidade do composto em solventes polares aumenta a sua distribuição, influenciando eficazmente as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
Um agonista da dopamina que pode ligar-se aos receptores de dopamina, incluindo o D5DR, levando à sua ativação. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
O cloridrato de (R)-(-)-Apomorfina actua como um potente agonista do recetor de dopamina D5, distinguindo-se pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor após a ligação. Este composto demonstra uma afinidade única para os subtipos de receptores D1 e D2, facilitando a interação entre as vias de sinalização. A sua estereoquímica contribui para interações específicas com o local ativo do recetor, aumentando a sua eficácia. A natureza hidrofílica do composto permite uma solvatação eficaz, com impacto na sua biodisponibilidade e dinâmica de interação. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Um agonista seletivo dos receptores D2/D3 da dopamina, que pode influenciar indiretamente a atividade do D5DR através da sinalização dopaminérgica. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Outro agonista D2/D3, o pramipexol, pode elevar a atividade dos receptores da dopamina, afectando possivelmente o D5DR. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Aumenta a libertação de dopamina e bloqueia a sua recaptação, aumentando potencialmente a sinalização D5DR. | ||||||