D5DR Attivatori
Gli attivatori D5DR più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il cloridrato SKF 38393 CAS 62717-42-4, il cloridrato SKF 83959 CAS 67287-95-0, il cloridrato di dopamina-d4 CAS 203633-19-6, l'idrobromuro SKF 83822 CAS 74115-08-5 e il cloridrato di (R)-(-)-pomorfina CAS 314-19-2.
La classe chimica degli attivatori D5DR comprende principalmente composti che modulano il sistema dopaminergico, attivando direttamente i recettori della dopamina o aumentando la disponibilità di dopamina nella fessura sinaptica. Questa classe è caratterizzata da una serie di meccanismi diversi, ciascuno dei quali contribuisce al potenziamento dell'attività dei recettori della dopamina, compreso il D5DR.
I precursori della dopamina, come la L-DOPA e la levodopa, sono fondamentali in questa classe, in quanto vengono metabolizzati in dopamina, aumentando di conseguenza il potenziale di attivazione del D5DR. Gli agonisti della dopamina come la bromocriptina, il ropinirolo, il pramipexolo e l'apomorfina interagiscono direttamente con i recettori della dopamina, con potenziali effetti incrociati o indiretti sui D5DR. Questi agonisti variano nella loro selettività: alcuni mostrano una maggiore affinità per i recettori D2/D3, ma sono comunque in grado di influenzare il D5DR attraverso un potenziamento generale della segnalazione dopaminergica. Inoltre, i composti che inibiscono la ripartizione o la ricaptazione della dopamina, come amantadina, selegilina, rasagilina, entacapone e tolcapone, svolgono un ruolo cruciale. Aumentando la disponibilità di dopamina, potenziano indirettamente l'attivazione del D5DR. Questi inibitori agiscono colpendo enzimi come la monoamino ossidasi B (MAO-B) o la catecol-O-metiltransferasi (COMT), fondamentali nel catabolismo della dopamina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
SKF 38393 cloridrato è un agonista selettivo del recettore della dopamina D5, che presenta un'affinità distinta per il recettore che influenza le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono di creare legami idrogeno e interazioni idrofobiche specifiche, migliorando l'attivazione del recettore. La flessibilità conformazionale dinamica del composto facilita una rapida cinetica di legame, mentre le sue caratteristiche di solubilità influenzano la sua distribuzione in vari ambienti, influenzando la sua reattività complessiva e l'interazione con le membrane biologiche. | ||||||
SKF 83959 | 67287-95-0 | sc-204285 sc-204285A | 10 mg 50 mg | $183.00 $771.00 | ||
SKF 83959 è un antagonista selettivo del recettore della dopamina D5, caratterizzato dalla capacità di modulare l'attività del recettore attraverso interazioni allosteriche uniche. La sua struttura molecolare promuove specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals, che stabilizzano le conformazioni del recettore. Il composto presenta notevoli proprietà cinetiche, che consentono una rapida dissociazione dal recettore, influenzando così le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua lipofilia aumenta la permeabilità di membrana, influenzando le dinamiche di interazione con gli ambienti cellulari. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
Precursore della dopamina, la L-DOPA può aumentare i livelli di dopamina, potenzialmente migliorando l'attivazione del D5DR. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
Il cloridrato di dopamina-d4 agisce come modulatore selettivo del recettore della dopamina D5, distinguendosi per la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche con i siti recettoriali. Questo composto dimostra una cinetica di reazione unica, che facilita un inizio graduale dell'attivazione del recettore. Le sue caratteristiche di solubilità ne migliorano la diffusione attraverso le membrane biologiche, consentendo una modulazione sfumata delle cascate di segnalazione intracellulare. Le caratteristiche strutturali del composto contribuiscono al suo distinto profilo farmacodinamico. | ||||||
SKF 83822 hydrobromide | 74115-10-9 | sc-204284 sc-204284A | 5 mg 50 mg | $198.00 $811.00 | ||
SKF 83822 hydrobromide è un modulatore selettivo del recettore della dopamina D5 caratterizzato dalla capacità unica di formare interazioni ioniche stabili con i siti di legame del recettore. Questo composto presenta una spiccata flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari stati recettoriali. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che favorisce un impegno sostenuto del recettore. Inoltre, la solubilità del composto in solventi polari ne aumenta la distribuzione, influenzando efficacemente le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
Agonista della dopamina in grado di legarsi ai recettori della dopamina, compreso il D5DR, determinandone l'attivazione. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
L'apomorfina cloridrato (R)-(-)- agisce come potente agonista del recettore della dopamina D5, distinguendosi per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore al momento del legame. Questo composto dimostra un'affinità unica per entrambi i sottotipi di recettore D1 e D2, facilitando il cross-talk tra le vie di segnalazione. La sua stereochimica contribuisce alle interazioni specifiche con il sito attivo del recettore, potenziandone l'efficacia. La natura idrofila del composto consente un'efficace solvatazione, con un impatto sulla biodisponibilità e sulla dinamica dell'interazione. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Agonista selettivo dei recettori D2/D3 della dopamina, che può influenzare indirettamente l'attività del D5DR attraverso la segnalazione dopaminergica. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Un altro agonista D2/D3, il pramipexolo, può aumentare l'attività dei recettori dopaminergici, con possibile effetto sul D5DR. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Aumenta il rilascio di dopamina e ne blocca la ricaptazione, potenzialmente migliorando la segnalazione D5DR. | ||||||