Structure moléculaire de SKF 83822 hydrobromide, Numéro CAS: 74115-08-5
SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9)
Noms alternatifs:
6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-(3-me thylphenyl)-3-(2-propenyl)-1H-3-benzazepine-7,8-di ol hydrobromide
Application(s):
SKF 83822 hydrobromide est un agoniste des récepteurs dopaminergiques de type D1
Numéro CAS:
74115-10-9
Masse Moléculaire:
424.76
Formule Moléculaire:
C20H22ClNO2•HBr
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Le bromhydrate de SKF 83822 est structurellement apparenté au neuropeptide endogène somatostatine. Il s'agit d'un agoniste sélectif de haute affinité des récepteurs dopaminergiques de type D1 (les valeurs Ki sont respectivement de 3,2, 3,1, 186, 66, 335, 1167, 1251 et 1385 nM pour les récepteurs recombinants D1, D5, D2, D3, D4, 5-HT2A, alpha1A et alpha1B). Il stimule l'adénylyl cyclase (EC50 = 65 nM) mais pas l'hydrolyse des phosphoinositides. On a constaté que le bromhydrate de SKF 83822 modulait divers processus, notamment la neurotransmission, la plasticité synaptique, l'expression des gènes, ainsi que la prolifération, la différenciation et la migration cellulaires. En se liant aux sous-types de récepteurs de la somatostatine SSTR1 et SSTR2, ce composé peut moduler l'activité de diverses voies de transduction du signal, y compris celles impliquant l'adénylyl cyclase, la phospholipase C et la protéine kinase C.
SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9) Références
- Effets comportementaux aberrants d'un antagoniste et d'un agoniste du récepteur D1 de la dopamine chez le singe: preuve d'actions non répertoriées du récepteur D1 de la dopamine. | Peacock, L. and Gerlach, J. 2001. Biol Psychiatry. 50: 501-9. PMID: 11600103
- Implication différentielle des récepteurs dopaminergiques de type D1 couplés à la cyclase et non couplés à la cyclase dans la topographie des mouvements orofaciaux chez la souris: études avec SKF 83822. | Makihara, Y., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 6-10. PMID: 17234342
- Rotation et expression génétique immédiate chez les rats traités avec l'agoniste dopaminergique D1 atypique SKF 83822. | Wirtshafter, D. 2007. Pharmacol Biochem Behav. 86: 505-10. PMID: 17306871
- Induction de crises dépendantes des récepteurs D1 et D5 de la dopamine en relation avec la signalisation DARPP-32, ERK1/2 et GluR1-AMPA. | O'Sullivan, GJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 54: 1051-61. PMID: 18367215
- L'activation par les récepteurs de la dopamine D(1) de l'adénylyl cyclase, et non de la phospholipase C, dans le noyau accumbens favorise l'apparition du comportement maternel chez les rats. | Stolzenberg, DS., et al. 2010. Horm Behav. 57: 96-104. PMID: 19799904
- Évaluation des mouvements de la mâchoire par capteur magnétique en relation avec les topographies du comportement orofacial chez les rats en mouvement libre: Études avec les agonistes des récepteurs dopaminergiques de type D(1) SKF 83822 vs SKF 83959. | Fujita, S., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 632: 39-44. PMID: 20122923
- La libération de calcium médiée par les hétéromères du récepteur D1-D2 de la dopamine est désensibilisée par l'occupation du récepteur D1 avec ou sans activation du signal: double régulation fonctionnelle par la kinase 2 du récepteur couplé à la protéine G. | Verma, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 35092-103. PMID: 20807772
- Profil altéré et modulation par les récepteurs D2 de la dopamine du courant calcique activé par le haut voltage dans les neurones striataux à épines moyennes de modèles animaux de la maladie de Parkinson. | Martella, G., et al. 2011. Neuroscience. 177: 240-51. PMID: 21195752
- Nr4a1-eGFP est un marqueur de l'architecture, du développement et de l'activité de la matrice du striosome dans le striatum étendu. | Davis, MI. and Puhl, HL. 2011. PLoS One. 6: e16619. PMID: 21305052
- Modulation spécifique de la sous-unité de la liaison de la [(3)H]MK-801 aux récepteurs NMDA médiée par les ligands des récepteurs de la dopamine dans le cerveau des rongeurs. | Wigestrand, MB., et al. 2012. Neurochem Int. 61: 266-76. PMID: 22561101
- Le récepteur EP1 de la prostaglandine E forme un complexe avec le récepteur D1 de la dopamine et dirige la production d'AMPc induite par le D1 vers l'adénylyl cyclase 7 en mobilisant les sous-unités G(βγ) dans les cellules rénales embryonnaires humaines 293T. | Ehrlich, AT., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 476-86. PMID: 23842570
- Activation des récepteurs D1/5 de la dopamine: Un mécanisme commun pour renforcer l'extinction des comportements de peur et de recherche de récompense. | Abraham, AD., et al. 2016. Neuropsychopharmacology. 41: 2072-81. PMID: 26763483
- Une nouvelle méthode permettant d'enregistrer la potentialisation à long terme dans des tranches organotypiques d'hippocampe. | Paci, P., et al. 2017. Brain Behav. 7: e00692. PMID: 28523233
- Le PLPP/CIN inhibe l'activité épileptique médiée par le récepteur D1 de la dopamine via la déphosphorylation de la sérine 97 du DARPP-32 dans l'hippocampe de la souris. | Kim, JE., et al. 2023. Neuropharmacology. 228: 109462. PMID: 36792029
Activateur de:
D1DR, et D5DR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SKF 83822 hydrobromide, 5 mg | sc-204284 | 5 mg | $198.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
SKF 83822 hydrobromide, 50 mg | sc-204284A | 50 mg | $811.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||