Bromocriptine (CAS 25614-03-3)

La bromocriptine est un alcaloïde ergoté semi-synthétique. Ce composé se lie sélectivement aux récepteurs postsynaptiques de la dopamine de type D2 et les active. Ces récepteurs de type D2 sont liés à des protéines G inhibitrices qui entravent l'activité de l'adénylyl cyclase. En entravant la transduction du signal médiée par l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), la neurotransmission subit un effet inhibiteur. Le récepteur D2 de la dopamine, un récepteur couplé à la protéine G à 7 transmembranes connecté aux protéines Gi, joue un rôle dans ce processus. Dans les lactotrophes, l'activation du récepteur de la dopamine D2 entraîne une baisse des niveaux d'AMPc intracellulaire par l'inhibition de l'adénylyl cyclase. Par conséquent, cela inhibe la libération d'ions calcium (Ca2+) dépendante de l'IP3 à partir des réserves intracellulaires. Notamment, la réduction des niveaux de calcium intracellulaire peut également se produire via l'inhibition de l'influx de calcium par les canaux calciques voltage-gated, distincte de l'inhibition de l'adénylyl cyclase. En outre, l'activation des récepteurs dopaminergiques contrecarre la phosphorylation de la MAPK p42/p44 et diminue la phosphorylation de la kinase MAPK/ERK. L'inhibition de la MAPK serait facilitée par la suppression de la MAPK/ERK kinase dépendant de c-Raf et de B-Raf.