CrkRS Activateurs
Les activateurs CrkRS courants comprennent, entre autres, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la doxorubicine CAS 23214-92-8, le cisplatine CAS 15663-27-1, l'olaparib CAS 763113-22-0 et le VE 821 CAS 1232410-49-9.
CrkRS, également connu sous le nom de cytokine receptor-like factor 2 (CRLF2), est une protéine principalement impliquée dans le développement et la fonction des cellules hématopoïétiques. Il s'agit d'un récepteur de cytokine de type I qui forme un homodimère, jouant un rôle essentiel dans la régulation de la prolifération, de la survie et de la différenciation des cellules, en particulier dans le système hématopoïétique. CrkRS est exprimé de manière proéminente dans divers types de cellules hématopoïétiques, y compris les lignées lymphoïdes et myéloïdes, où il exerce son influence sur des processus cellulaires clés essentiels à la réponse immunitaire et à l'hématopoïèse. Sur le plan fonctionnel, CrkRS agit comme un médiateur crucial des cascades de signalisation intracellulaire initiées par la liaison du ligand, orchestrant des événements en aval essentiels à la détermination du destin cellulaire et à l'homéostasie immunitaire. Son implication dans des voies cellulaires critiques souligne son importance dans la régulation hématopoïétique et la modulation immunitaire.
L'activation de CrkRS se produit principalement par la dimérisation induite par le ligand et l'activation subséquente des Janus kinases (JAK) associées, conduisant à la phosphorylation de résidus tyrosine spécifiques dans le domaine cytoplasmique de CrkRS. La phosphorylation de ces résidus tyrosine sert de sites d'amarrage pour les molécules de signalisation en aval, y compris les transducteurs de signaux et les activateurs de transcription (STAT), qui, une fois recrutés, subissent une phosphorylation et une translocation nucléaire ultérieure, aboutissant à la régulation transcriptionnelle des gènes cibles impliqués dans la croissance, la survie et la différenciation des cellules. En outre, l'activation de CrkRS est étroitement liée à l'activation de diverses cascades de protéines kinases activées par des agents mitogènes (MAPK), y compris la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), ce qui amplifie encore la signalisation et module les réponses cellulaires. Collectivement, l'activation de CrkRS représente un point de contrôle crucial dans la régulation hématopoïétique, orchestrant des réseaux de signalisation complexes essentiels au développement et à la fonction des cellules immunitaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II qui provoque des cassures des brins d'ADN. Ces cassures peuvent stimuler la voie de réponse aux dommages de l'ADN, dans laquelle CDK12 est un acteur clé, catalysant la phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II, facilitant ainsi la transcription des gènes de réponse aux dommages de l'ADN. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Le chlorhydrate de doxorubicine est un antibiotique anthracycline qui s'intercale dans l'ADN et inhibe la topoisomérase II, entraînant des lésions de l'ADN. Ces dommages activent la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 aide à la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine forme des adduits platine-ADN, ce qui endommage l'ADN. Cela déclenche la voie de réponse aux lésions de l'ADN, dans laquelle CDK12 intervient en phosphorylant le CTD de l'ARN polymérase II, favorisant la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib est un inhibiteur de la PARP qui augmente les cassures de l'ADN en inhibant la réparation des cassures simple brin de l'ADN. L'augmentation des lésions de l'ADN peut stimuler la voie de réponse aux lésions de l'ADN, où CDK12 peut promouvoir la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 est un inhibiteur sélectif de l'ATR qui augmente les dommages à l'ADN en empêchant la réparation des cassures double-brin de l'ADN. Cela peut stimuler le rôle de CDK12 dans la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où il favorise la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
L'AZ20 est un autre inhibiteur sélectif de l'ATR qui augmente les dommages à l'ADN en empêchant la réparation des cassures double-brin de l'ADN. Cela peut stimuler la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 joue un rôle dans la promotion de la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
L'inhibiteur de la kinase ATM augmente les lésions de l'ADN en empêchant la réparation des cassures double-brin de l'ADN. Cela peut stimuler la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 joue un rôle dans la promotion de la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Le KU-60019 est un autre inhibiteur d'ATM qui augmente les lésions de l'ADN en empêchant la réparation des cassures double-brin de l'ADN. Cela peut stimuler la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 joue un rôle dans la promotion de la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 est un inhibiteur de la DNA-PK qui augmente les dommages à l'ADN en empêchant la réparation des cassures double-brin de l'ADN. Cela peut stimuler la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 joue un rôle dans la promotion de la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Le PR-619 est un inhibiteur de l'enzyme de déubiquitination (DUB) à large spectre qui peut perturber l'homéostasie globale des protéines. Cette perturbation peut entraîner des réponses cellulaires au stress, y compris la voie de réponse aux dommages de l'ADN, où CDK12 joue un rôle dans la promotion de la transcription des gènes de réparation de l'ADN. | ||||||