Inhibiteurs CLK1

Les inhibiteurs courants de CLK1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la kinase de type Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5, l'inhibiteur de la kinase de type Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5 et la chlorhexidine CAS 55-56-1.

Les inhibiteurs de CLK1, tels que détaillés dans le tableau, sont principalement des produits chimiques qui affectent indirectement l'activité de CLK1 en modulant des kinases apparentées ou des processus d'épissage. La CLK1 joue un rôle important dans la régulation de l'épissage alternatif en phosphorylant les protéines SR, qui sont des composants essentiels du spliceosome. La principale approche pour inhiber indirectement la CLK1 consiste à cibler son activité kinase. Des composés comme le TG003 et le KH-CB19 sont connus pour inhiber CLK1, ce qui a un impact sur la phosphorylation des protéines SR et sur l'épissage alternatif. La chlorhexidine, bien que principalement connue comme agent antimicrobien, s'est avérée inhiber l'activité de la CLK1.

Les inhibiteurs de kinases de type Cdc2, bien que non spécifiques, peuvent également affecter la CLK1 en raison de la similitude de leurs domaines kinases. L'harmine, un inhibiteur de la DYRK, pourrait potentiellement influencer la CLK1 en raison de la réactivité croisée entre les kinases. L'indirubine et ses dérivés, y compris la drubine, sont des inhibiteurs de kinases non sélectifs qui peuvent inhiber CLK1 parmi d'autres kinases. La leucétine L41, qui cible à la fois CLK1 et DYRK1A, peut également influencer l'épissage alternatif régulé par CLK1. La 5-Iodotubercidine est principalement un inhibiteur de l'adénosine kinase, mais il a été démontré qu'elle avait également des effets inhibiteurs sur la CLK1. L'harmaline, apparentée à l'harmine, pourrait potentiellement affecter l'activité de CLK1. Enfin, la quercétine, un flavonoïde végétal connu pour sa large activité inhibitrice des kinases, pourrait avoir un impact sur la CLK1 parmi d'autres kinases.