CELSR3 Activateurs
Les activateurs courants du CELSR3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la caféine CAS 58-08-2 et la dopamine CAS 51-61-6.
Les activateurs de CELSR3 comprennent une gamme de composés chimiques qui facilitent la voie de la polarité cellulaire planaire (PCP), dans laquelle CELSR3 est directement impliqué. La forskoline, le Rolipram, l'épinéphrine, la caféine, la dopamine, l'histamine, la sérotonine, la norépinéphrine, l'IBMX, l'isoprotérénol, le salbutamol et la terbutaline augmentent tous les niveaux d'AMPc, un second messager qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite les protéines Dishevelled (Dsh/Dvl), un processus clé dans la voie de la PCP. En augmentant la phosphorylation des protéines Dsh/Dvl, ces produits chimiques renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de CELSR3, un acteur clé de cette voie.
La plupart de ces composés, tels que la forskoline et le rolipram, agissent en activant l'adénylyl cyclase ou en inhibant la phosphodiestérase, enzymes qui synthétisent et dégradent respectivement l'AMPc. Il en résulte une augmentation nette des niveaux d'AMPc, qui conduit à l'activation de la PKA. D'autres composés, comme l'épinéphrine, la dopamine, l'histamine, la sérotonine, la norépinéphrine, l'isoprotérénol, le salbutamol et la terbutaline, sont des neurotransmetteurs ou des médicaments qui se lient à des récepteurs spécifiques, entraînant l'activation de l'adénylyl cyclase par le biais de la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte est un facteur de risque pour l'organisme. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte favorise l'activité de la PKA. La PKA activée phosphoryle les protéines Dsh/Dvl, une étape cruciale de la voie PCP, ce qui entraîne une activité fonctionnelle accrue de CELSR3. Ces mécanismes biochimiques spécifiques soulignent l'activation indirecte de CELSR3 par ces composés chimiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, une enzyme qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle les protéines Dishevelled (Dsh/Dvl), des composants clés de la voie de la polarité cellulaire planaire (PCP) dans laquelle CELSR3 est directement impliqué. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 (PDE4) qui empêche la dégradation de l'AMPc, activant ainsi indirectement la PKA. La phosphorylation par la PKA des protéines Dsh/Dvl peut renforcer la voie PCP dans laquelle CELSR3 fonctionne. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne la production d'AMPc et donc l'activation de la PKA. La phosphorylation par la PKA des protéines Dsh/Dvl module la voie PCP, dans laquelle CELSR3 joue un rôle. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe les enzymes phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte et la phosphorylation subséquente des protéines Dsh/Dvl peuvent renforcer la voie PCP dans laquelle CELSR3 fonctionne. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine, en se liant aux récepteurs D1, augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA. La phosphorylation par la PKA des protéines Dsh/Dvl peut renforcer la voie PCP dans laquelle CELSR3 fonctionne. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par l'intermédiaire de ses récepteurs H2, active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte et la phosphorylation subséquente des protéines Dsh/Dvl peuvent renforcer la voie PCP dans laquelle CELSR3 fonctionne. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Le 3-(2-Aminoéthyl)-1H-indol-5-ol (sérotonine), en se liant à ses récepteurs 5-HT4, 5-HT6 et 5-HT7, active l'adénylyl cyclase et augmente les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte et la phosphorylation subséquente des protéines Dsh/Dvl peuvent renforcer la voie de la PCP où fonctionne CELSR3. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La L-Noradrénaline, en se liant à ses récepteurs bêta-adrénergiques, active l'adénylyl cyclase et augmente les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte et la phosphorylation subséquente des protéines Dsh/Dvl peuvent renforcer la voie de la PCP où fonctionne CELSR3. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase, qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA. La phosphorylation subséquente des protéines Dsh/Dvl peut renforcer la voie PCP dans laquelle CELSR3 fonctionne. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, en se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques, active l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte et la phosphorylation des protéines Dsh/Dvl qui s'ensuit peuvent renforcer la voie de la PCP où fonctionne CELSR3. | ||||||