CELSR1 Activateurs

Les activateurs courants du CELSR1 comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur X de GSK-3 CAS 740841-15-0, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et l'IWP-2 CAS 686770-61-6.

Les activateurs de CELSR1 sont des produits chimiques qui influencent indirectement l'activité de CELSR1 par la modulation de la voie Wnt/polarité cellulaire plane (PCP) et des mécanismes de signalisation connexes. Cette classe comprend un mélange d'inhibiteurs de petites molécules, de composés naturels et de molécules de signalisation qui ont un impact sur divers composants du réseau de signalisation Wnt. Les principaux membres de cette classe sont les inhibiteurs de la GSK-3β tels que le chlorure de lithium, BIO et SB-216763. La GSK-3β est un régulateur négatif crucial de la voie Wnt/β-caténine. L'inhibition de GSK-3β peut conduire à l'activation de la signalisation Wnt, influençant potentiellement la dynamique fonctionnelle de CELSR1, en particulier dans le contexte de son rôle dans la voie Wnt/PCP non canonique. Les modulateurs de la signalisation Wnt, tels que Wnt-3a, IWR-1 et IWP-2, ciblent directement la voie de signalisation, en l'activant ou en l'inhibant, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur l'activité de CELSR1. Le XAV-939, qui stabilise l'Axin, affecte le complexe de destruction de la β-caténine, ce qui renvoie à une modulation potentielle de l'activité de CELSR1.

Les inhibiteurs naturels de la voie Wnt/β-caténine, tels que DKK1 et SFRP1, ajoutent une autre couche de modulation indirecte, influençant potentiellement la fonction du CELSR1. LGK-974, un inhibiteur de Porcupine, empêche la sécrétion de ligands Wnt, ce qui a un impact sur la signalisation Wnt en amont et peut donc affecter CELSR1. Les inhibiteurs de Dishevelled, un composant clé de la voie Wnt/PCP, peuvent également moduler indirectement l'activité de CELSR1. Dishevelled fait partie intégrante de la transmission des signaux des récepteurs Wnt aux effecteurs en aval de la voie. Enfin, des composés naturels comme la curcumine, connus pour leurs activités biologiques étendues, peuvent moduler de multiples voies de signalisation, y compris la voie Wnt, et peuvent donc exercer une influence indirecte sur CELSR1. Cette catégorie d'activateurs de CELSR1 met en évidence la complexité du ciblage de récepteurs ou de protéines spécifiques par la modulation indirecte de voies de signalisation plus larges. En influençant des nœuds clés de la voie Wnt/PCP, ces composés offrent des possibilités de moduler potentiellement la fonction de CELSR1, illustrant la nature interconnectée des réseaux de signalisation cellulaires.