Inhibiteurs Cdk7
Les inhibiteurs courants de Cdk7 comprennent, entre autres, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le DRB CAS 53-85-0, le chlorhydrate de PHA 767491 CAS 942425-68-5 et le SNS-032 CAS 345627-80-7.
Les inhibiteurs de Cdk7 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de la kinase 7 dépendante des cyclines (Cdk7). La Cdk7 est une enzyme kinase qui est un composant crucial du complexe du facteur de transcription IIH (TFIIH) et qui joue un rôle essentiel dans la régulation du cycle cellulaire et des processus transcriptionnels. Ces inhibiteurs sont des molécules intelligemment conçues pour interagir avec la protéine Cdk7 et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés à la progression du cycle cellulaire, à la transcription des gènes et aux réponses cellulaires, sans modifier directement ses domaines kinases ou son implication dans la formation du complexe TFIIH.
La conception des inhibiteurs de Cdk7 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de l'enzyme Cdk7. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par des connaissances en biologie cellulaire et en régulation transcriptionnelle, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à Cdk7. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de cette kinase spécifique. Les inhibiteurs de Cdk7 sont souvent des outils précieux pour élucider les complexités de la régulation du cycle cellulaire, du contrôle de l'expression des gènes et des interactions cellulaires. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de Cdk7 contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et la dynamique moléculaire, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la progression du cycle cellulaire et contribuent aux réponses cellulaires aux changements de l'activité de Cdk7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Se lie à la poche de liaison de l'ATP des CDK, y compris la CDK7. Elle entre en compétition avec l'ATP, inhibant le transfert de phosphate aux protéines cibles. Perturbe la progression du cycle cellulaire et la transcription, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. La large inhibition des CDK contribue à son potentiel en tant qu'agent anticancéreux en bloquant la prolifération et en favorisant la mort cellulaire dans divers types de cancer. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 est un inhibiteur covalent qui cible le site de liaison à l'ATP de CDK7. Il inhibe l'activité kinase de CDK7 et a un impact sur la transcription en empêchant la phosphorylation de l'ARN polymérase II médiée par CDK7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine, également connue sous le nom de CYC202 ou de seliciclib, est un puissant inhibiteur de CDK qui cible principalement CDK2. Elle entre en compétition avec l'ATP pour se lier au site actif de la CDK2, inhibant ainsi son activité kinase. En inhibant CDK2, la roscovitine bloque la progression du cycle cellulaire et la division cellulaire, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Ce composé a montré un potentiel dans le traitement du cancer en raison de sa capacité à réguler les voies du cycle cellulaire et à inhiber la prolifération des cellules cancéreuses. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un inhibiteur transcriptionnel qui affecte indirectement le CDK7. Il inhibe le processus d'élongation de la transcription en interférant avec le facteur positif d'élongation de la transcription b (P-TEFb), qui comprend CDK9 (une sous-unité kinase de P-TEFb). CDK7 est un composant du complexe TFIIH, qui phosphoryle le domaine C-terminal de l'ARN polymérase II et est essentiel pour l'initiation de la transcription. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
La PHA-767491 est un inhibiteur puissant de plusieurs CDK, dont la CDK7. Il entre en compétition avec l'ATP pour la liaison aux sites actifs des CDK, ce qui conduit à l'inhibition de leurs activités kinases. En ciblant CDK7, PHA-767491 perturbe la régulation de la transcription en empêchant la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II. Cette inhibition affecte la progression du cycle cellulaire et les processus transcriptionnels, conduisant finalement à l'arrêt du cycle cellulaire et à l'apoptose. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Bloque la liaison de l'ATP, empêchant l'activation de CDK7 et la phosphorylation du substrat. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 est un inhibiteur sélectif de CDK2. Il entre en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de CDK2, empêchant le transfert des groupes phosphates aux protéines cibles. En inhibant CDK2, NU 6140 perturbe la progression du cycle cellulaire, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'inhibition de la division cellulaire. Bien qu'il soit principalement reconnu pour son inhibition de CDK2, ses effets potentiels sur d'autres CDK pourraient contribuer à son impact global sur les processus cellulaires. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
Le H-8 - 2HCl, également connu sous le nom de N-(2-Aminoéthyl)-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride, est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre. Bien que sa cible principale ne soit pas CDK7, il peut inhiber CDK7 à des concentrations plus élevées en raison de sa large activité inhibitrice. Le H-8 - 2HCl entre en compétition avec l'ATP pour se lier aux sites actifs des kinases, ce qui entraîne l'inhibition des processus de phosphorylation, y compris ceux régulés par CDK7. Son effet sur CDK7 est probablement dû à son profil d'inhibition non sélectif des kinases. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
L'isomère (R) de la CR8 est un inhibiteur sélectif des CDK, avec une affinité primaire pour les CDK2. Il entre en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de CDK2, bloquant ainsi les événements de phosphorylation. En inhibant CDK2, CR8, (R)-Isomer affecte la progression du cycle cellulaire, entraînant son arrêt. Sa sélectivité pour CDK2 contribue à son impact sur le contrôle du cycle cellulaire et à ses applications potentielles dans le traitement du cancer. | ||||||
Inhibiteur Cdk/Crk | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk Inhibitor est un puissant modulateur de Cdk7, qui présente une interaction unique avec le site actif de l'enzyme grâce à une combinaison de forces électrostatiques et de forces de van der Waals. Cet inhibiteur perturbe la cascade de phosphorylation essentielle à la régulation de la transcription, modifiant efficacement les voies de signalisation en aval. Son affinité sélective se traduit par un comportement cinétique distinct caractérisé par un temps de séjour prolongé, ce qui renforce son impact sur les processus cellulaires. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent la perturbation ciblée des complexes enzyme-substrat, soulignant son rôle dans le réglage fin des réponses cellulaires. | ||||||